PF-06726304|1616287-82-1|-陌孚医药/Medlife

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PF-06726304

目录号: PL15033 纯度: ≥98%

CAS No. :1616287-82-1

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中文名称	PF-06726304
中文别名	化合物PF-06726304
英文名称	PF-06726304
英文别名	PF-06726304;PF-06726304 ACETATE;5,8-dichloro-2-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-7-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one,;5,8-dichloro-7-(3,5-dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-2-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one;PF-6726304;1(2H)-Isoquinolinone, 5,8-dichloro-2-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-3,4-dihydro-;antitumor,H3K27me3,PF06726304,Karpas-422,EZH2,PF 06726304,Histone Methyltransferase,inhibit,Inhibitor,PF-06726304,Y641N
Cas No.	1616287-82-1
分子式	C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₃
分子量	446.33
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，K_i 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
生物活性	PF-06726304 is a potent and selective EZH2 inhibitor. PF-06726304 inhibits wild-type and Y641N mutant EZH2 with K i s of 0.7 and 3.0 nM, respectively. PF-06726304 displays robust antitumor growth activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EZH2 WT 0.7 nM (Ki) EZH2 Y641N 3.0 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	PF-06726304 (Compound 31) inhibits H3K27me3 in Karpas-422 with an IC50 of 15 nM. PF-06726304 inhibits the proliferation of Karpas-422 cells that harbor wild-type EZH2 with an IC50 of 25 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	PF-06726304 (200 and 300 mg/kg; BID for 20 days) inhibits tumor growth and induces robust modulation of downstream biomarkers in a subcutaneous Karpas-422 xenograft model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Kung PP, et al. Design and Synthesis of Pyridone-Containing 3,4-Dihydroisoquinoline-1(2H)-ones as a Novel Class of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitors. J Med Chem. 2016 Sep 22;59(18):8306-25.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 15 mg/mL (33.61 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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