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产品总数：61053
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL15040 | MRK-740 | 2387510-80-5 | MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。 |
| PL15047 | MRTX-1719 | 2630904-45-7 | MRTX-1719 是有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA <i>MTAP</i><sup>DEL</sup> SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。 |
| PL15000 | MRTX-1719 hydrochloride | MRTX-1719 盐酸盐，是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA <i>MTAP</i><sup>DEL</sup> SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。 | |
| PL15049 | MRTX9768 | 2629314-68-5 | MRTX9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。 |
| PL15028 | MRTX9768 hydrochloride | MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、首创的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂。 | |
| PC10187 | MS023 | 1831110-54-3 | I型PRMTs抑制剂，MS023是一种有效的，有细胞活性的，选择性人I型PRMTs抑制剂，IC50为4-119 nM |
| PC10213 | MS023 (hydrochloride) | I型PRMTs抑制剂，IC50: 20, 119, 83, 8, and 8 nM for PRMT1, 3, 4, 6, and 8, respectively MS023 is a type I PRMT inhibitor. | |
| PL15043 | MS023 dihydrochloride | 1992047-64-9 | MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。 |
| PL15042 | MS049 | 1502816-23-0 | MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。 |
| PC10220 | MS049 (hydrochloride) | PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50: 34 nM for PRMT4; 43 nM for PRMT6。MS049 is a dual PRMT4 and PRMT6 inhibitor. | |
| PL15016 | MS117 | MS117 是首创的、具有细胞活性的、不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT6) 的共价抑制剂，其 IC50 值为18 nM。 | |
| PL10671 | MS177 | 2225938-86-1 | MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。 |
| PL15056 | MS1943 | 2225938-17-8 | MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。 |
| PL10606 | MS67 | 2407452-77-9 | MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。 |
| PL10548 | MS8815 | 2855085-25-3 | MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。 |
| PL15077 | NSC745885 | 4219-52-7 | NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂，对多种癌细胞株有选择性毒性，但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。 |
| PL06606 | NV03 | 2448341-58-8 | NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。 |
| PC10185 | OICR-9429 | 1801787-56-3 | Wdr5-MLL相互作用拮抗剂，OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂，IC50是5 uM，能够抑制增殖。 |
| PL15050 | OTS186935 hydrochloride | OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。 | |
| PL15033 | PF-06726304 | 1616287-82-1 | PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。 |
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