您当前的位置:
A 366
G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂,A-366是一种肽竞争性G9a/GLP抑制剂, IC50为 ~3 nM, 比作用于其他甲基转移酶和表观遗传靶点的选择性高100多倍
目录号: PC10151 纯度: ≥98%
CAS No. :1527503-11-2
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10151-10mg 10mg ¥980.00 请登录
PC10151-50mg 50mg ¥3920.00 请登录
PC10151-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
A 366
英文名称
A 366
英文别名
A 366;A-366;5′-Methoxy-6′-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-spiro[cyclobutane-1,3′-[3H]indol]-2′-amine;5'-Methoxy-6'-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-[3H]indol]-2'-amine;5'-methoxy-6'-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-indole]-2'-amine;5'-methoxy-6'-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)spiro[cyclobutane-1,3'-indol]-2'-amine;5'-Methoxy-6'-[3-(Pyrrolidin-1-Yl)propoxy]spiro[cyclobutane-1,3'-Indol]-2'-Amine;A366;GTPL8238;BKCDJTRMYWSXMC-UHFFFAOYSA-N;BCP17827;BDBM50446376;s7572;SB1;CID 76285486
Cas No.
1527503-11-2
分子式
C19H27N3O2
分子量
329.44
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

A-366 is a potent, highly selective, peptide-competitive histone methyltransferase G9a inhibitor with IC50s of 3.3 and 38 nM for G9a and GLP (EHMT1), respectively. A-366 shows >1000-fold selectivity over 21 other methyltransferases. A-366 is also a potent, nanomolar inhibitor of the Spindlin1-H3K4me3-interaction (IC50=182.6 nM). A-366 displays high affinity at human histamine H3 receptor (Ki=17 nM) and shows subtype selectivity among subsets of the histaminergic and dopaminergic receptor families.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

A-366 (0.01-10 μM; 14 days) induces differentiation and affects viability in MV4;11 cells.
A-366 (0.3-3 μM; 72 hours) reduces the total levels of H3K9me2 in a time and concentration dependent manner with a cellular EC50 of ~300 nM in PC-3 prostate adenocarcinoma cells. A-366 (0.01-10 μM; 4 days; HL-60 cells) results in a dose-dependent differentiation and a corresponding decrease in proliferation. DNA content analysis of A-366-treated HL-60 cells showed an accumulation of cells in G1 consistent with cytostasis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: MV4;11 cells
Concentration: 0.01-10 μM
Incubation Time: 14 days
Result: Resulted in inhibited proliferation and a decrease in viability corresponding to the dose response observed for CD11b staining.
体内研究(In Vivo)

A-366 (30 mg/kg; osmotic mini-pump; daily for 14 days) treatment of MV4;11 xenografts elicits growth inhibition.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-8 week old SCID-beige female mice (MV4;11 xenografts)
Dosage: 30 mg/kg
Administration: By osmotic mini-pump; daily for 14 days
Result: A modest 45% tumor growth inhibition resulting from A-366 treatment in this model.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 50 mg/mL (151.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0355 mL 15.1773 mL 30.3545 mL
5 mM 0.6071 mL 3.0355 mL 6.0709 mL
10 mM 0.3035 mL 1.5177 mL 3.0355 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2