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VER-246608

目录号: PL09494 纯度: ≥98%

VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

CAS No. :1684386-71-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL09494-5mg	5mg	¥1145.00	请登录
PL09494-10mg	10mg	¥1815.00	请登录
PL09494-25mg	25mg	¥3485.00	请登录
PL09494-50mg	50mg	¥4965.00	请登录
PL09494-100mg	100mg	¥7225.00	请登录
PL09494-200mg	200mg	询价	询价
PL09494-500mg	500mg	询价	询价
PL09494-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥2748.00	请登录
PL09494-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1405.00	请登录

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中文名称	VER-246608
英文名称	VER-246608
英文别名	N-[4-(2-Chloro-5-Methylpyrimidin-4-Yl)phenyl]-N-(4-{[(Difluoroacetyl)amino]methyl}benzyl)-2,4-Dihydroxybenzamide;N-[4-(2-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)phenyl]-N-[[4-[[(2,2-difluoroacetyl)amino]methyl]phenyl]methyl]-2,4-dihydroxybenzamide;N-(4-(2-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)phenyl)-N-(4-((2,2-difluoroacetamido)methyl)benzyl)-2,4-dihydroxybenzamide;N-[4-(2-Chloro-5-methyl-4-pyrimidinyl)phenyl]-N-[[4-[[(2,2-difluoroacetyl)amino]methyl]phenyl]methyl]-2,4-dihyd;VER-246608
Cas No.	1684386-71-7
分子式	C₂₈H₂₃ClF₂N₄O₄
分子量	552.96
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

产品详情	VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC₅₀ 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
生物活性	VER-246608 is a potent and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) with IC 50 s of 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1, PDK-3, PDK-2, and PDK-4, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 35 nM (PDK-1), 40 nM (PDK-3), 84 nM (PDK-2), 91 nM (PDK-4)
体外研究(In Vitro)	VER-246608 is a novel pan-isoform ATP competitive inhibitor of PDK. VER-246608 demonstrates similar potency across all four PDK isoforms in a DELFIA-based enzyme functional assay in the sub 100 nM range. In terms of cellular biomarker modulation, VER-246608 suppresses the phosphorylation of the Ser residue of E1α (phosphorylated by all four PDK isozymes) with IC50 values of 266 nM. Treatment of PC-3 cells with 9 μM and 27 μM VER-246608 results in a 21% and 42% reduction, respectively, in media L-lactate levels following a 1 h incubation. VER-246608 also decreases D-glucose consumption at the same concentrations that result in reduced L-lactate production. An approximately 50% reduction in spheroid volume is achieved at concentrations of 10 μM and above, suggesting an increase in VER-246608 potency compared to monolayer growth.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Moore JD, et al. VER-246608, a novel pan-isoform ATP competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase, disrupts Warburg metabolism and induces context-dependent cytostasis in cancer cells. Oncotarget. 2014 Dec 30;5(24):12862-76.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (180.84 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Moore JD, et al. VER-246608, a novel pan-isoform ATP competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase, disrupts Warburg metabolism and induces context-dependent cytostasis in cancer cells. Oncotarget. 2014 Dec 30;5(24):12862-76.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

VER-246608

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