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HSP

热休克蛋白(HSP)是由热休克诱导产生的一类蛋白质,其中最突出的成员是一类与其他蛋白质折叠和解折叠有关的功能相关的蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时,HSP 的表达增加。这种表达的增加是转录调节的。热休克蛋白的显著上调是热休克反应的关键部分,主要由热休克因子(HSF)诱导。热休克蛋白存在于几乎所有的生物体中,从细菌到人类。热休克蛋白似乎起着重要的心血管作用。据报道,Hsp90、 Hsp84、 Hsp70、 Hsp27、 Hsp20和 αB 晶体蛋白均在心血管系统中发挥作用。

HSP 相关产品(81)
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PL05697 Palmitic acid-d3 75736-53-7 Palmitic acid-d3 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
PL05694 Palmitic acid-d31 39756-30-4 Palmitic acid-d31 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
PL05699 Palmitic acid-d4 75736-49-1 Palmitic acid-d4 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
PL05693 Palmitic acid-d4-1 75736-47-9 Palmitic acid-d4-1 是 Palmitic acid 氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
PL04537 Pimitespib 1260533-36-5 Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
PL02281 PROTAC HSP90 degrader BP3 2669072-88-0 PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
PC12608 PU-WS13 抑制剂 1454619-14-7 Grp94特异性的Hsp90抑制剂,PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。
PC12468 Radicicol 12772-57-5 ATP酶/激酶抑制剂,Radicicol 是 ATPase/kinase 的抑制剂,对于 Hsp90, Topo VI 和 PDK3的 IC50 值分别为 1 μM,100 μM 和 400 μM
PC15642 Retaspimycin 857402-23-4 HSP90抑制剂,抗增殖和抗肿瘤,Retaspimycin 是一种有效的,水溶性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
PL02381 SNX-0723 1073969-18-2 SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 <i>Hs</i>Hsp90 和 <i>Pf</i>Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
PC15665 SNX-2112 908112-43-6 ATP竞争性的强效Hsp90选择性抑制剂,SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。
PL03704 Tamoxifen-d5 157698-32-3 Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
PL05407 Teprenone 6809-52-5 Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
PC15750 TRC 051384 867164-40-7 HSP70诱导剂,TRC051384是热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂。
PL01792 VER-155008 1134156-31-2 VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
PC12559 VER-49009 558640-51-0 HSP90抑制剂,VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
PC12558 VER-50589 747413-08-7 HSP90抑制剂,VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂,IC50 值为 21 nM,Kd 值为 4.5 nM。
PL01793 VER-82576 847559-80-2 VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
PC12528 XL-888 1149705-71-4 Hsp90抑制剂,XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,IC50 值为 24 nM。
PL03737 YUM70 423145-35-1 YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。