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Ro 5212773

(Synonyms: EPPTB)

目录号: PL12402 纯度: ≥99%

Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM)，对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。

CAS No. :1110781-88-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL12402-5mg	5mg	¥722.00	请登录
PL12402-10mg	10mg	¥1305.00	请登录
PL12402-50mg	50mg	¥3325.00	请登录
PL12402-100mg	100mg	¥4755.00	请登录
PL12402-200mg	200mg	¥6615.00	请登录
PL12402-500mg	500mg	询价	询价
PL12402-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1591.00	请登录
PL12402-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥813.00	请登录

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中文名称	Ro 5212773
英文名称	Ro 5212773
英文别名	EPPTB;N-(3-Ethoxy-phenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-trifluoromethyl-benzamide;RO5212773;Ro 5212773;N-(3-Ethoxyphenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-trifluoromethyl-benzamide;N-(3-ethoxyphenyl)-4-(pyrrolidin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)benzamide;GTPL5457;EPPTB, >=95% (HPLC);BDBM50336205;n-(3-ethoxy-phenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-trifluoro-methyl-benzamide;(N-(3-Ethoxy-phenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-trifluoromethyl-benzamide;N-(3-Ethoxyphenyl)-4-(1-pyrrolidinyl)-3-(tr
Cas No.	1110781-88-8
分子式	C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
分子量	378.39
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM)，对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。

产品详情	Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 K_i 值为 0.9 nM)，对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。
生物活性	Ro 5212773 (EPPTB) is a potent and selective trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) antagonist (K i =0.9 nM for mouse TAAR1), with no significant effects on other TAARs. TAAR1 is a G protein-coupled receptor (GPCR) that is nonselectively activated by endogenous metabolites of amino acids.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	Ro 5212773 (EPPTB) suppresses the excitability of hippocampal pyramidal neurons. EPPTB also reduceds seizure-like events (SLEs) and seizure activity. Ro 5212773 blocks the TAAR1-mediated activation of an inwardly rectifying K current. Ro 5212773 potently antagonizes cAMP production induced by activating mouse TAAR1 with 1.5 μM β-phenylethylamine (IC50=27.5 nM). cAMP levels are dose-dependently reduced by Ro 5212773 in HEK293 cells in the absence of TAAR1 agonist (IC50= 19 nM). EPPTB is significantly more potent in antagonizing cAMP production by mouse, as compared to rat (IC50= 4539 nM) and human (IC50= 7487 nM) TAAR1. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Bradaia A, et al. The selective antagonist EPPTB reveals TAAR1-mediated regulatory mechanisms in dopaminergic neurons of the mesolimbic system. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(47):20081-20086.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (264.28 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Bradaia A, et al. The selective antagonist EPPTB reveals TAAR1-mediated regulatory mechanisms in dopaminergic neurons of the mesolimbic system. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(47):20081-20086.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Ro 5212773

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