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AMG PERK 44

目录号: PL09517 纯度: ≥99%

AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

CAS No. :1883548-84-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL09517-5mg	5mg	¥815.00	请登录
PL09517-10mg	10mg	¥1305.00	请登录
PL09517-50mg	50mg	¥3355.00	请登录
PL09517-100mg	100mg	¥4775.00	请登录
PL09517-200mg	200mg	询价	询价

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中文名称	AMG PERK 44
英文名称	AMG PERK 44
英文别名	AMG PERK 44;4-[2-Amino-4-methyl-3-(2-methyl-6-quinolinyl)benzoyl]-1,2-dihydro-1-methyl-2,5-diphenyl-3H-pyrazol-3-one hydrochloride;4-[2-amino-4-methyl-3-(2-methylquinolin-6-yl)benzoyl]-1-methyl-2,5-diphenylpyrazol-3-one;hydrochloride
Cas No.	1883548-84-2
分子式	C₃₄H₂₉ClN₄O₂
分子量	561.07
包装储存	-20°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
详情描述	AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

产品详情	AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC₅₀=7300 nM) 和 B-Raf (IC₅₀ >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
生物活性	AMG PERK 44 is an orally active and highly selective PERK inhibitor with an IC 50 of 6 nM. AMG PERK 44 has 1000-fold and 160-fold selectivity over GCN2 (IC 50 =7300 nM) and B-Raf (IC 50 >1000 nM), respectively. AMG PERK 44 induces autophagy.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 6 nM (PERK)
体外研究(In Vitro)	AMG PERK 44 has an IC50 of 84 nM for cell pPERK. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED 50 =3 mg/kg; ED 90 =60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po. AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/h?kg, a V ss of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
参考文献	[1]. Smith AL, et al. Discovery of 1H-pyrazol-3(2H)-ones as potent and selective inhibitors of protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1426-41. [2]. Roest G, et al. The ER Stress Inducer l-Azetidine-2-Carboxylic Acid Elevates the Levels of Phospho-eIF2α and of LC3-II in a Ca2+-Dependent Manner. Cells. 2018 Nov 30;7(12). pii: E239.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (44.56 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Smith AL, et al. Discovery of 1H-pyrazol-3(2H)-ones as potent and selective inhibitors of protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1426-41.
[2]. Roest G, et al. The ER Stress Inducer l-Azetidine-2-Carboxylic Acid Elevates the Levels of Phospho-eIF2α and of LC3-II in a Ca2+-Dependent Manner. Cells. 2018 Nov 30;7(12). pii: E239.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

AMG PERK 44

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