Sofosbuvir

(Synonyms: 索非布韦; GS-7977; PSI-7977)
目录号: PC10005 纯度: >99%
Sofosbuvir 是一种丙型肝炎病毒聚合酶NS5B的尿苷单磷酸类似物抑制剂,用作治疗慢性丙型肝炎的抗病毒剂。
CAS No. :1190307-88-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10005-250mg 250mg ¥202.00 请登录
PC10005-500mg 500mg ¥887.00 请登录
PC10005-1g 1g ¥1155.00 请登录
PC10005-5g 5g ¥1772.00 请登录
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中文名称
Sofosbuvir
中文别名
索非布韦;N-[[P(S),2'R]-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿苷酰基]-L-丙氨酸异丙酯;索氟布韦;索氟布韦(索非布韦);索菲布韦;Sofosbuvir标准品;索非布韦(Sofosbuvir)杂质对照品;索非布韦(索弗布韦);索非布韦(索氟布韦)杂质;索非布韦-13C-D3;索非布韦杂质;索菲布韦杂质
英文名称
Sofosbuvir
英文别名
GS-7977;N-[[P(S),2'R]-2'-Deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-P-phenyl-5'-uridylyl]-L-alanine 1-methylethyl ester;PSI 7977;sofosbuvir;sofosbuvir, PSI7977;(S)-2-{[(1R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-4-(R)-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-ylmethoxy]phenoxyphosphorylamino}propionic acid (S)-isopropyl ester;Dimethyl (3-oxo-1,3-dihydroisobenzofuran-1-yl)phosphonate;GS7977;propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate;PSI-7977;PSI-7977 Discontinu;PSI-7977 Discontinued;Sofosbubir;Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977);(S)-2-{(S)-[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-ylmethoxy](phenoxy)phosphorylamino}propionic acid isopropyl ester;Sofbwe (Sofos);索非布韦
Cas No.
1190307-88-0
分子式
C22H29FN3O9P
分子量
529.45
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
详情描述

Sofosbuvir 是一种丙型肝炎病毒聚合酶NS5B的尿苷单磷酸类似物抑制剂,用作治疗慢性丙型肝炎的抗病毒剂。

生物活性

Sofosbuvir (GS-7977) is an HCV RNA replication inhibitor with an EC50 of 92 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 92±5 nM (HCV)

体外研究(In Vitro)

When cathepsin A (CatA) is incubated with PSI-7977 or Sofosbuvir (PSI-7977) for 150 min, ~18-fold more PSI-352707 is formed when Sofosbuvir (PSI-7977) is the substrate compared with PSI-7976. Moreover, the catalytic efficiency for Sofosbuvir (PSI-7977) with CatA is ~30-fold higher than that for PSI-7976. The genotype coverage of Sofosbuvir (PSI-7977) by using GT 1b (Con1)-, 1a (H77)-, and 2a (JFH-1)-derived replicons and GT 1b chimeric replicons containing the NS5B region from the J6 GT 2a isolate and from GT 2b and GT 3a patient isolates is evaluated, Sofosbuvir (PSI-7977) inhibits the replication of these replicons with similar EC50s (between 16 and 48 nM), and is especially active against the chimeric replicon containing the J6 NS5B (EC50=4.7 nM). Sofosbuvir (PSI-7977) inhibits clone A (GT 1b) wild-type and S282T replicons with EC90 values of 0.42 and 7.8 μM, respectively. In the clone A replicon assay, Sofosbuvir (PSI-7977) produces anti-HCV activity with EC90 values 0.42 μM.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 50 mg/mL (94.44 mM; Need ultrasonic)

H2O : 25 mg/mL (47.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 50°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8888 mL 9.4438 mL 18.8875 mL
5 mM 0.3778 mL 1.8888 mL 3.7775 mL
10 mM 0.1889 mL 0.9444 mL 1.8888 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 4.55 mg/mL (8.59 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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