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GDC-0339

目录号: PL09859 纯度: ≥99%

GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

CAS No. :1428569-85-0

商品编号	规格	价格	会员价
PL09859-10mg	10mg	¥12858.00	请登录
PL09859-200mg	200mg	询价	询价
PL09859-500mg	500mg	询价	询价
PL09859-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥8840.00	请登录

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中文名称	GDC-0339
中文别名	GDC-0339
英文名称	GDC-0339
英文别名	GDC-0339;2PRJ7DX38T;GDC0339;5-Amino-N-(5-((4R,5R)-4-amino-5-fluoroazepan-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-(2,6-difluorophenyl)thiazole-4-carboxamide;5-amino-N-{5-[(4R,5R)-4-amino-5-fluoroazepan-1-yl]-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl}-2-(2,6-difluorophenyl)-1,3-thiazole-4-carboxamide;KUV;BDBM110706;NSC791495;SB19145;US8614206, 139;5-amino-N-[5-[(4R,5R)-4-amino-5-fluoroazepan-1-yl]-1-methylpy
Cas No.	1428569-85-0
分子式	C₂₀H₂₂F₃N₇Os
分子量	465.50
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。

产品详情	GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 K_i 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
生物活性	GDC-0339 is a potent, orally bioavailable and well tolerated pan-Pim kinase inhibitor, with K i s of 0.03 nM, 0.1 nM and 0.02 nM for Pim1, Pim2 and Pim3, respectively. GDC-0339 is discovered as a potential treatment of multiple myeloma.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Ki: 0.03 nM (Pim1), 0.1 nM (Pim2), 0.02 nM (Pim3)
体外研究(In Vitro)	GDC-0339 is cytostatic, with an IC50 of 0.1 μM for MM.1S cells. GDC-0339 treatment reveals a constellation of Pim downstream signaling events consistent with inhibition of Pim kinases. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay-tbl">
体内研究(In Vivo)	GDC-0339 (1-300 mg/kg; p.o; daily; for 21 days) is efficacious in RPMI8226 and MM.1S human multiple myeloma xenograft mouse models. GDC-0339 has a half-life of t1/2=0.9 h. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Takahashi RH, et al. CYP1A1-Mediated Intramolecular Rearrangement of Aminoazepane in GDC-0339. Drug Metab Dispos. 2017 Oct;45(10):1084-1092. [2]. Wang X, et al. Optimization of Pan-Pim Kinase Activity and Oral Bioavailability Leading to Diaminopyrazole (GDC-0339) for the Treatment of Multiple Myeloma. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2140-2153.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 52 mg/mL (111.71 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Takahashi RH, et al. CYP1A1-Mediated Intramolecular Rearrangement of Aminoazepane in GDC-0339. Drug Metab Dispos. 2017 Oct;45(10):1084-1092.
[2]. Wang X, et al. Optimization of Pan-Pim Kinase Activity and Oral Bioavailability Leading to Diaminopyrazole (GDC-0339) for the Treatment of Multiple Myeloma. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2140-2153.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

GDC-0339

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