327033-36-3|TCS-PIM-1-4a，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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TCS-PIM-1-4a

目录号: PC11655 纯度: ≥98%

CAS No. :327033-36-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC11655-5mg	5mg	¥588.00	请登录
PC11655-10mg	10mg	¥695.80	请登录
PC11655-50mg	50mg	¥2606.80	请登录
PC11655-100mg	100mg	¥4655.00	请登录
PC11655-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥646.80	请登录

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中文名称

TCS-PIM-1-4a

中文别名

5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;5-((3-(三氟甲基)苯基)亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮

英文名称

SMI-4a

英文别名

TCS-PIM-1-4a;(Z)-5-(3-(TRIFLUOROMETHYL)BENZYLIDENE)THIAZOLIDINE-2,4-DIONE;Smi-4a;SMI 4a

Cas No.

327033-36-3

分子式

C₁₁H₆NO₂F₃S

分子量

273.23

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) is a pan-Pim kinases inhibitor that blocks mTORC1 activity via activation of AMPK. TCS-PIM-1-4a kills a wide range of both myeloid and lymphoid cell lines (IC₅₀ values ranging from 0.8 μM to 40 μM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Pim

体外研究(In Vitro)

TCS-PIM-1-4a (10 μM; 24-48 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) treatment increases the population of cells in the G1 phase from 44.3% to 68.4% and from 56.2% to 67.1% in 6812/2 and Jurkat, respectively. S-phase cells are decreased in 6812/2, whereas only small changes are seen in Jurkat cells consistent with the lesser G1 block.
TCS-PIM-1-4a (5 μM; 6 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) induces cell death by the induction of apoptosis.
TCS-PIM-1-4a (5 μM; 4-8 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) prevents the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibits mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	6812/2 cells and Jurkat cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 hours, 48 hours
Result:	Induced cell-cycle arrest.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	6812/2 cells and Jurkat cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	6 hours
Result:	Led to an increase in the number of the cells positive for annexin V and negative for PI from 8.25% in the control to 21.85%.

Western Blot Analysis

Cell Line:	6812/2 cells and Jurkat cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	4 hours, 8 hours
Result:	Prevented the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibited mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46.

体内研究(In Vivo)

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a; 60 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 21 days; nu/nu nude mice) treatment causes a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	18 Nu/nu nude mice with 6812/2 murine pre–T-LBL cells
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; for 21 days
Result:	Caused a significant delay in the tumor growth.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Lin YW, Beharry ZM, Hill EG, et al. A small molecule inhibitor of Pim protein kinases blocks the growth of precursor T-cell lymphoblastic leukemia/lymphoma. Blood. 2010 ;115(4):824-33. [Information]

[2]. Beharry Z, Mahajan S, Zemskova M,et al. The Pim protein kinases regulate energy metabolism and cell growth. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011;108(2):528-33. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (365.99 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6599 mL	18.2996 mL	36.5992 mL
5 mM	0.7320 mL	3.6599 mL	7.3198 mL
10 mM	0.3660 mL	1.8300 mL	3.6599 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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