A-1155463|1235034-55-5|-陌孚医药/Medlife

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A-1155463

目录号: PL04928 纯度: ≥99%

CAS No. :1235034-55-5

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中文名称	A-1155463
中文别名	2-[8-[(2-苯并噻唑基氨基)羰基]-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基]-5-[3-[4-[3-(二甲基氨基)-1-丙炔-1-基]-2-氟苯氧基]丙基]-4-噻唑羧酸
英文名称	A-1155463
英文别名	A-1155463;A1155463;2-[8-(1,3-Benzothiazol-2-Ylcarbamoyl)-3,4-Dihydroisoquinolin-2(1h)-Yl]-5-(3-{4-[3-(Dimethylamino)prop-1-Yn-1-Yl]-2-Fluorophenoxy}propyl)-1,3-Thiazole-4-Carboxylic Acid;2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-yn-1-yl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid;2-[8-(1,3-benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-5-[3-[4-[3-(dimethylamino)prop-1-ynyl]-2-fluorophenox
Cas No.	1235034-55-5
分子式	C₃₅H₃₂FN₅O₄S₂
分子量	669.79
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC₅₀值为70 nM。
生物活性	A-1155463 is a highly potent and selective BCL-XL inhibitor with an EC 50 of 70 nM in Molt-4 cell.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Bcl-xL 0.01 nM (Ki) Bcl-2 80 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	A-1155463 shows picomolar binding affinity to BCL-XL (Ki＜0.01 nM), and >1000-fold weaker binding to BCL-2 (Ki= 80 nM) and related proteins BCL-W (Ki= 19 nM) and MCL-1 (Ki> 440 nM) . A-1155463 demonstrates strong growth inhibition of over half of the colorectal cell lines as defined by EC50 values ≤0.5 μM in the presence of 10 % FBS. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	A-1155463 caused a mechanism-based and reversible thrombocytopenia in mice and inhibited H146 small cell lung cancer xenograft tumor growth in vivo following multiple doses. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med.?2015 Mar 18;7(279):279 [2]. Tao ZF, et al. Discovery of a Potent and Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 26;5(10):1088-93.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (74.65 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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