Bcl-2 Family

Bcl-2 Family 相关产品（314）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04162	Amsilarotene	125973-56-0	Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
PL03844	Angiotensin II human TFA	2761969-44-0	Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
PL02762	APG-1387	1570231-89-8	APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。
PL04602	APTO-253	916151-99-0	APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。
PL03866	ARD-61	2316837-08-6	ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡，也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
PL03932	AS-99 TFA		AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
PL03256	ASK1-IN-2	2541792-70-3	ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
PL01800	ASTX660	1799328-86-1	ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
PL06016	Atezolizumab	1380723-44-3	Atezolizumab (MPDL3280A) 是一种人源化单克隆抗体 IgG1，抵抗程序性死亡因子配体1 (PD-L1)，用于癌症研究。
PL01086	Avadomide	1015474-32-4	Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
PL03477	AVN-944	297730-17-7	AVN-944 (VX-944) 是一种口服有效、选择性、非竞争性和特异性的 IMPDH (肌苷一磷酸脱氢酶)抑制剂。AVN-944 是从头合成鸟嘌呤核苷酸的必要限速酶。AVN-944 也是一种沙粒病毒 RNA 合成 (arenavirus RNA synthesis) 抑制剂，可阻断沙粒病毒感染。AVN-944 具有广泛的抗癌活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
PL04483	AZD-3463	1356962-20-3	AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
PL01241	AZD-5991	2143061-81-6	AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
PL01960	AZD-7648	2230820-11-6	AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
PL04481	AZD1208	1204144-28-4	AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
PL02040	AZD4320	1357576-48-7	AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
PL02782	AZD5582	1258392-53-8	AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
PL04304	Azilsartan	147403-03-0	Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
PL05091	Bafetinib	859212-16-1	Bafetinib 是具有抗肿瘤活性的，有效的，具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph<sup>+</sup> 白血病细胞凋亡。
PL01395	BAI1	335165-68-9	BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。