您当前的位置:
TCS 1102
OX2和OX1受体的拮抗剂,TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
目录号: PC10674 纯度: ≥98%
CAS No. :916141-36-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10674-10mg 10mg ¥1180.90 请登录
PC10674-50mg 50mg ¥5195.96 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
TCS 1102
中文别名
(2S)-N-[1,1'-联苯]-2-基-1-[2-[(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)硫基]乙酰基]-2-吡咯烷甲酰胺;TCS1102 抑制剂
英文名称
TCS 1102
英文别名
2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[1,1'-biphenyl]-2-yl-1-[2-[(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)thio]acetyl]-, (2S)-;Pentanedioic acid diamide;TCS 1102;TCS-?1102;TCS-1102;N-[1,1'-Biphenyl]-2-yl-1-[2-[(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)thio]acetyl-2-pyrrolidinedicarboxamide
Cas No.
916141-36-1
分子式
C27H26N4O2S
分子量
470.59
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

TCS 1102 is a potent, dual orexin receptor antagonist, with Ki values of 0.2 nM and 3 nM for OX2 and OX1 receptors, respectively. TCS 1102 demonstrates excellent brain peneration and moderate bioavailability in rats.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

OX1 Receptor

3 nM (Ki)

OX2 Receptor

0.2 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

TCS 1102 (10 μM) inhibits Ca responses to Orexin A (human, rat, mouse) (HY-106224) and Yan 7874 (an Orexin receptor agonist) in CHO-hOX2 cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

TCS 1102 (compound 18) (15, 50, 100 mg/kg; i.p; single dose) induces locomotion inhibition in rat in a dose dependent manner.
TCS-1102 (10 and 20 mg/kg; i.p.; single dose) decreases fear and anxiety in rats after exposure to footshock. Furthermore, TCS-1102 (10 mg/kg; i.p.; single dose) also shows anxiolytic effects for high responders (HR) rat when tested in the elevated T-maze.
PK of TCS 1102 in Rat (100 mg/kg; i.p.; measured at 30 min)

CL (mL/min/kg) T1/2 (h) F (%) Brain/plasma/CSF (nM)
3.7 0.3 11 2370/3500/43

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague–Dawley rats (130-160 g)
Dosage: 10 and 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 30 min before received the footshocks
Result: Decreased fear and anxiety in rats 14 days after exposure to footshock.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (212.50 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1250 mL 10.6250 mL 21.2499 mL
5 mM 0.4250 mL 2.1250 mL 4.2500 mL
10 mM 0.2125 mL 1.0625 mL 2.1250 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2