PL01049
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PCI-33380 |
1022899-36-0 |
PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的选择性的、不可逆抑制剂(荧光探针)。 |
PL03217
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Pirtobrutinib |
2101700-15-4 |
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。 |
PL01718
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Poseltinib |
1353552-97-2 |
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。 |
PL05194
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QL47 |
1469988-75-7 |
QL47 是一种广谱抗病毒药物 (antiviral agent),能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是 BTK 的有效共价抑制剂,IC50 为 7 nM。 |
PL02968
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Remibrutinib |
1787294-07-8 |
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。 |
PL02009
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Rilzabrutinib |
1575596-29-0 |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。 |
PL04770
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RN486 |
1242156-23-5 |
RN486 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为 4.0 nM,Kd 为 0.31 nM,对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 |
PL03346
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SJF620 |
2376187-16-3 |
SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。 |
PL03347
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SJF620 hydrochloride |
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SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。 |
PL04769
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Spebrutinib |
1202757-89-8 |
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。 |
PL03318
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Sunvozertinib |
2370013-12-8 |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。 |
PL03323
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TAK-020 |
1627603-21-7 |
TAK-020 是一种Btk共价抑制剂,成为临床候选药物。 |
PL04528
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Tirabrutinib |
1351636-18-4 |
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 |
PL04529
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Tirabrutinib hydrochloride |
1439901-97-9 |
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 |
PL03842
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TL-895 |
1415823-49-2 |
TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。 |
PL01786
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Tolebrutinib |
1971920-73-6 |
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
PL01741
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Vecabrutinib |
1510829-06-7 |
Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。 |
PL03609
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XMU-MP-3 |
2031152-08-4 |
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。 |
PL01232
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Zanubrutinib |
1691249-45-2 |
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。 |