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Pirtobrutinib

(Synonyms: LOXO-305)

目录号: PL03217 纯度: ≥99%

Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。

CAS No. :2101700-15-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL03217-5mg	5mg	¥670.00	请登录
PL03217-10mg	10mg	¥1185.00	请登录
PL03217-25mg	25mg	¥2665.00	请登录
PL03217-50mg	50mg	¥4125.00	请登录
PL03217-100mg	100mg	¥5885.00	请登录
PL03217-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥5078.00	请登录
PL03217-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥707.00	请登录

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中文名称	Pirtobrutinib
英文名称	Pirtobrutinib
英文别名	BTK inhibitor 16;JNA39I7ZVB;(S)-5-Amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide;1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-(4-(((5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino)methyl)phenyl)-1-((1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)-;Pirtobrutinib;LOXO-305
Cas No.	2101700-15-4
分子式	C₂₂H₂₁F₄N₅O₃
分子量	479.43
包装储存	4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
详情描述	Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。

产品详情

生物活性

Pirtobrutinib (LOXO-305), a highly selective and non-covalent next generation BTK inhibitor, inhibits diverse BTK C481 substitution mutations. Pirtobrutinib causes regression of BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Pirtobrutinib is also more than 300-fold selective for BTK versus 370 other kinases tested and shows no significant inhibition of non-kinase off-targets at 1 μM.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Pirtobrutinib potently inhibits both wild-type BTK and BTK C481S-mediated kinase activity with nanomolar potency. Pirtobrutinib inhibits WT BTK (Y223) autophosphorylation with an IC50 of 3.68 nM. Pirtobrutinib inhibits BTK C481S Y223, C481T Y223, and C481R Y223 autophosphorylation with IC50s of 8.45, 7.23, and 11.73 nM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Gomez E B , et al. Loxo-305, a Highly Selective and Non-Covalent Next Generation BTK Inhibitor, Inhibits Diverse BTK C481 Substitution Mutations[J]. Blood, 2019, 134(Supplement_1):4644-4644.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (104.29 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Gomez E B , et al. Loxo-305, a Highly Selective and Non-Covalent Next Generation BTK Inhibitor, Inhibits Diverse BTK C481 Substitution Mutations[J]. Blood, 2019, 134(Supplement_1):4644-4644.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Pirtobrutinib

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