KU-0060648|881375-00-4|-陌孚医药/Medlife

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KU-0060648

目录号: PC15422 纯度: ≥98%

CAS No. :881375-00-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC15422-5mg	5mg	¥1911.00	请登录
PC15422-25mg	25mg	¥7644.00	请登录
PC15422-100mg	100mg	¥19110.00	请登录

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中文名称

KU-0060648

英文名称

KU-0060648

英文别名

KU 0060648;KU-0060648;1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-;4-Ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide;ku0060648;LM6DZS6PYA;2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo[b,d]thiophen-1-yl)acetamide;2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-[4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl]acetamide;2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl)acetamide;4-Ethyl-N-(4-(2-

Cas No.

881375-00-4

分子式

C₃₃H₃₄N₄O₄S

分子量

582.71

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

KU-0060648 is a dual inhibitor of PI3K and DNA-PK with IC₅₀s of 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM, 0.594 nM and 8.6 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ and DNA-PK, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PI3Kα

4 nM (IC₅₀)

PI3Kβ

0.5 nM (IC₅₀)

PI3Kγ

0.594 μM (IC₅₀)

PI3Kδ

0.1 nM (IC₅₀)

DNA-PK

8.6 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

KU-0060648 inhibits cellular DNA-PK auto-phosphorylation with IC₅₀ values of 0.019 μM (MCF7 cells) and 0.17 μM (SW620 cells), and PI-3K-mediated AKT phosphorylation with IC₅₀ values of 0.039 μM (MCF7 cells) and >10 μM (SW620 cells).
KU-0060648 (30-500 nM; 72 hours) dose-dependently inhibits HepG2 cell proliferation, IC₅₀=134.32nM.
KU-0060648 (0.1-1 μM；5 days) inhibits cell lines growth with GI₅₀s of 0.95 μM, 0.21 μM, 0.27 μM, 0.41 μM and 1 μM in SW620, LoVo, MCF7, T47D and MDA-MB-231 cells.
KU-0060648 (100-300 nM;12 hours) significantly inhibits activation of PI3K (p85 phosphorylation), AKT (Ser-473 and Thr-308 phosphorylations) and mTOR (p70S6K1 Thr-389 phosphorylation) in HepG2/Huh-7 lines and primary human HCC cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Human breast (MCF7, T47D and MDA-MB-231) and colon (LoVo and SW620) cancer cells
Concentration:	0.1-1 μM
Incubation Time:	5 days
Result:	Resulted in> 50% inhibition of cell growth in all cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCC cells; HepG2/Huh-7 cells
Concentration:	100-300 nM
Incubation Time:	12 hours
Result:	Inhibited phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and in-activates AKT-mTOR signaling.

体内研究(In Vivo)

KU-0060648 (intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg; once daily; daily for 21 days) dramatically inhibits HepG2 xenograft growth in nude mice, the tumor weights (at week 5) of KU-0060648 group mice are dramatically lighter than that of vehicle control mice and exert a dose-dependent effect in vivo.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	HepG2 xenograft nude mice model
Dosage:	10 and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg; once daily; daily for 21 days
Result:	Suppressed HepG2 xenograft growth in nude mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Munck JM, et al. Chemosensitization of cancer cells by KU-0060648, a dual inhibitor of DNA-PK and PI-3K. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1789-98. [Information]

[2]. Chen MB, et al. KU-0060648 inhibits hepatocellular carcinoma cells through DNA-PKcs-dependent and DNA-PKcs-independent mechanisms. Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):17047-59. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 2.78 mg/mL (4.77 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7161 mL	8.5806 mL	17.1612 mL
5 mM	---	---	---
10 mM	---	---	---

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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