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组胺受体是一类以组胺为内源配体的 G 蛋白偶联受体。已知的组胺受体有四种: H1受体、 H2受体、 H3受体、 H4受体。H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。这种受体被生物胺组胺激活，在全身表达，特别是在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统。H2受体通过 G 与腺苷酸环化酶呈正偶联。它是 cAMP 产生的有效刺激物，导致激活蛋白激酶 A. 组胺 h3受体在中枢神经系统中表达，在较小程度上在周围神经系统中作为突触前组胺能神经元中的自身受体，并且还通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形态改变和肥大细胞趋化性。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL14989 | GSK189254A | 720690-73-3 | GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂，对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。 |
| PC14572 | GT 2016 | 152241-24-2 | H3受体拮抗剂，GT-2016 is an H3 antagonist that may play a role in cognition. |
| PL14972 | H3R antagonist 1 hydrochloride | 2319790-07-1 | H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。 |
| PL14977 | H4R antagonist 1 | 1429375-54-1 | H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂，IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R，H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。 |
| PC14208 | Histamine 2HCl. | 56-92-8 | 组胺受体激动剂，生化试剂，用作测定组胺酶的底物。作为医药中间体用于药物制造等用途。 |
| PL09293 | Histamine-α,α,β,β-d4 (dihydrochloride) | 344299-48-5 | Histamine-α,α,β,β-d4 (dihydrochloride) 是 Histamine 的氘代物。Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。 |
| PC14442 | HTMT dimaleate | 195867-54-0 | H1和H2受体激动剂，HTMT is a histamine H1 receptor agonist that binds to the histamine H4 receptor but does not increase calcium mobilization. HTMT increases intracellular calcium and inositol phosphate levels as well as proliferation of cholangiocytes. |
| PC14294 | Hydroxyzine | 68-88-2 | 组胺H1受体拮抗剂，Hydroxyzine是组胺H1受体拮抗剂。 |
| PC14198 | Hydroxyzine 2HCl | 2192-20-3 | 组胺H1受体拮抗剂，Hydroxyzine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂。 |
| PL14980 | Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) | 1219805-91-0 | Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。 |
| PL14936 | Hydroxyzine-d8 | 1189480-47-4 | Hydroxyzine-d8 是 Hydroxyzine 的一种氘代化合物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。 |
| PL14969 | Hydroxyzine-d8 (dihydrochloride) | 1808202-93-8 | Hydroxyzine-d8 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride，一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine)，作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于广泛性焦虑障碍的研究。 |
| PC14461 | ICI 162,846 | 84545-30-2 | 组胺H2受体拮抗剂 |
| PC14454 | Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | H3和H4受体激动剂，Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂，Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。 |
| PC14473 | Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | 组胺H3受体激动剂，Immepip (hydrobromide) is a histamine H3 receptor agonist selective for histamine H3 over H1 and H2 receptors in CHO cell membranes expressing the guinea pig and human receptors. |
| PC14561 | Immethridine dihydrobromide | 699020-93-4 | 组胺H3受体激动剂，Immethridine (hydrobromide) is a histamine agonist selective for the H3 subtype. 产品性质 |
| PC14539 | Impentamine dihydrobromide | 149629-70-9 | 组胺H3受体拮抗剂，Impentamine dihydrobromide is a histamine antagonist selective for the H3 subtype. |
| PL14944 | INCB38579 | 1246207-65-7 | INCB38579 是一种具有口服活性、高度脑穿透和选择性的组胺 H4 受体 (HH4R) 拮抗剂 (hH4R IC50=4.8 nM, mH4R IC50=42 nM, rH4R IC50=32 nM)。INCB38579 具有抗炎和抗瘙痒的活性。 |
| PC14457 | Iodophenpropit dihydrobromide | 145196-87-8 | H3拮抗剂，odophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性，可饱和，易于可逆，及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。 |
| PC14643 | JNJ 10181457 dihydrochloride | 544707-19-9 | 组胺H3受体拮抗剂，JNJ 10181457 is a neutral, potent and selective, brain penetrant H3 antagonist with pKi of 8.93, pA2 of 9.22 for hH3. |
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