组胺受体是一类以组胺为内源配体的 G 蛋白偶联受体。已知的组胺受体有四种: H1受体、 H2受体、 H3受体、 H4受体。H1受体是一种组胺受体,属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。这种受体被生物胺组胺激活,在全身表达,特别是在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统。H2受体通过 G 与腺苷酸环化酶呈正偶联。它是 cAMP 产生的有效刺激物,导致激活蛋白激酶 A. 组胺 h3受体在中枢神经系统中表达,在较小程度上在周围神经系统中作为突触前组胺能神经元中的自身受体,并且还通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形态改变和肥大细胞趋化性。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
---|---|---|---|
PC14369 | VUF 10460 | 1028327-66-3 | 组胺H4受体激动剂,VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。 |
PC14580 | VUF 5681 dihydrobromide | 639089-06-8 | 组胺H3受体沉默拮抗剂 |
PC14581 | VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | 组胺H4受体完全激动剂,VUF8430 dihydrobromide is a histamine H4 receptor full agonist. |
PL14954 | Zaltidine | 85604-00-8 | Zaltidine(CP-57361)是H2受体拮抗剂,有抗分泌活性。 |
PC14492 | Zolantidine dimaleate | 104076-39-3 | H2受体拮抗剂 |
PC14213 | 马来酸阿扎他啶 | 3978-86-7 | 组胺和胆碱能抑制剂,Azatadine马来酸氢盐是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。 |