HDAC

HDAC (组蛋白去乙酰化酶)是一类从组蛋白上的 ε-N- 乙酰赖氨酸氨基酸中去除乙酰基(O = C-CH3)的酶，允许组蛋白更紧密地包裹 DNA。这一点很重要，因为 DNA 被组蛋白包裹，DNA 表达受乙酰化和去乙酰化调节。它的作用与组蛋白乙酰转移酶的作用相反。HDAC 蛋白现在也被称为赖氨酸脱乙酰酶(KDAC) ，用来描述它们的功能而不是它们的靶标，其中也包括非组蛋白蛋白。组蛋白去乙酰化酶与乙酰多胺酰胺水解酶和乙酰利用蛋白一起，形成了一个古老的蛋白质超家族，称为组蛋白脱乙酰酶超家族。

HDAC 相关产品（120）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10274	Daminozide.	1596-84-5	Daminozide(DMASA; DIMG; B 995)为植物生长调节剂，能选择性抑制KDM2/7 JmjC亚家族。
PL04578	Domatinostat	910462-43-0	Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
PC10291	Droxinostat	99873-43-5	Droxinostat(NS41080)是HDAC3，HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9，2.47和1.46 μM。
PL01281	EDO-S101	1236199-60-2	EDO-S101 (Tinostamustine) 是 HDAC 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM，9 nM，9 nM 和 25 nM。
PL04128	Elevenostat	1454902-97-6	Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。
PC10310	Entinostat (MS-275,SNDX-275)	209783-80-2	Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
PL03238	FNDR-20123		FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (<i>Plasmodium falciparum</i>) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 <a href="/Targets/HDAC.html" target="_blank"
PL02031	FT895	2225728-57-2	FT895 是一种有效的选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 3 nM。
PC10329	HDAC Set I		抑制HDAC
PL04945	HDAC-IN-3	1018673-42-1	HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
PL02970	HDAC-IN-4	1252003-13-6	HDAC-IN-4 是一种选择性的 HDAC6 和 HDAC10 抑制剂，在 BRET 实验中，对 HDAC6 和 HDAC10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
PL04152	HDAC-IN-40	2463198-51-6	HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂，对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
PL02597	HDAC3-IN-T247	1451042-18-4	HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
PL01888	HDAC8-IN-1	1417997-93-3	HDAC8-IN-1 是一个 HDAC8 抑制剂，其 IC50 值为 27.2 nM。
PL02216	HDACs/mTOR Inhibitor 1	2271413-06-8	HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 <i> in vivo</i> 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
PC10396	HNHA	926908-04-5	HNHA is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
PL04939	HPOB	1429651-50-2	HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
PC10290	ITF2357 (Givinostat)	732302-99-7	Givinostat hydrochloride monohydrate 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
PC10206	ITSA-1 (ITSA1)	200626-61-5	HDAC激活剂，通过抑制Trichostatin A (TSA)，ITSA-1是一个能够渗透的，能够特殊抑制HDAC的TSA，对其它的HDAC抑制没有作用。。
PL04591	Ivaltinostat formic		Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。