HDAC (组蛋白去乙酰化酶)是一类从组蛋白上的 ε-N- 乙酰赖氨酸氨基酸中去除乙酰基(O = C-CH3)的酶,允许组蛋白更紧密地包裹 DNA。这一点很重要,因为 DNA 被组蛋白包裹,DNA 表达受乙酰化和去乙酰化调节。它的作用与组蛋白乙酰转移酶的作用相反。HDAC 蛋白现在也被称为赖氨酸脱乙酰酶(KDAC) ,用来描述它们的功能而不是它们的靶标,其中也包括非组蛋白蛋白。组蛋白去乙酰化酶与乙酰多胺酰胺水解酶和乙酰利用蛋白一起,形成了一个古老的蛋白质超家族,称为组蛋白脱乙酰酶超家族。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
---|---|---|---|
PC10302 | NSC 3852 | 3565-26-2 | HDAC抑制剂 |
PC10394 | Nullscript | 300816-11-9 | HDAC抑制剂scriptaid的阴性对照 |
PC10289 | PCI-34051 | 950762-95-5 | Givinostat hydrochloride monohydrate 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 |
PL02450 | Pivanex | 122110-53-6 | Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性 |
PC10303 | Pyroxamide | 382180-17-8 | HDAC1抑制剂 |
PL02446 | QTX125 TFA | QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。 | |
PL04429 | Quisinostat dihydrochloride | 875320-31-3 | Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。 |
PL01053 | Remetinostat | 946150-57-8 | Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。 |
PC10296 | Resminostat (RAS2410) | 864814-88-0 | Resminostat 是一种有效的 HDAC1,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。 |
PC10279 | Resminostat hydrochloride | 1187075-34-8 | Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。 |
PC10280 | RG2833 | 1215493-56-3 | RG2833 是一种大脑渗透的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM。 |
PL04359 | Romidepsin | 128517-07-7 | Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。 |
PL02379 | SB-429201 | 1027971-34-1 | SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。 |
PC54377 | SB939 | 929016-96-6 | Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。 |
PC10304 | SBHA | 38937-66-5 | Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。 |
PL03003 | SIS17 | 2374313-54-7 | SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM, 抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。 |
PL04846 | SKLB-23bb | 1815580-06-3 | SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 17 nM,比抑制 HDAC1 (IC50= 422 nM) 和 HDAC8 (IC50=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。 |
PC10295 | Sodium Phenylbutyrate. | 1716-12-7 | Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ER) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。 |
PL01903 | SR-4370 | 1816294-67-3 | SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。 |
PL02818 | SS-208 | 2245942-72-5 | SS-208 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。 |