HDAC

HDAC (组蛋白去乙酰化酶)是一类从组蛋白上的 ε-N- 乙酰赖氨酸氨基酸中去除乙酰基(O = C-CH3)的酶，允许组蛋白更紧密地包裹 DNA。这一点很重要，因为 DNA 被组蛋白包裹，DNA 表达受乙酰化和去乙酰化调节。它的作用与组蛋白乙酰转移酶的作用相反。HDAC 蛋白现在也被称为赖氨酸脱乙酰酶(KDAC) ，用来描述它们的功能而不是它们的靶标，其中也包括非组蛋白蛋白。组蛋白去乙酰化酶与乙酰多胺酰胺水解酶和乙酰利用蛋白一起，形成了一个古老的蛋白质超家族，称为组蛋白脱乙酰酶超家族。

HDAC 相关产品（120）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02260	SW-100	2126744-35-0	SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
PC10281	Tasquinimod	254964-60-8	Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂，临床试验用于治疗去势抵抗性前列腺癌的。 Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。
PC10305	TC-H 106	937039-45-7	Pimelic diphenylamide 106是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
PC10306	TCS HDAC6 20b	956154-63-5	NCT-14b is a selective HDAC6 inhibitor. It inhibits cell growth of α-positive MCF-7 breast cancer cells treated with estrogen but not untreated cells.
PL01568	Tefinostat	914382-60-8	Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
PL01966	TH34	2196203-96-8	TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。
PL04804	TMP195	1314891-22-9	TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59，60，26，5 nM。
PL04803	TMP269	1314890-29-3	TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
PC10312	Trichostatin A (TSA).	58880-19-6	Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
PL03253	Triciferol	957214-00-5	Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
PC54737	Tubacin	537049-40-4	Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2。
PC10165	UF 010	537672-41-6	组蛋白去甲基化酶JMJD3/UTX抑制剂，GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3 demethylase 抑制剂，抑制 KDM6B 和 KDM6A 的活性，IC50 值分别为 8.6 µM 和 6.6 µM
PL01538	Valproic acid-d15	362049-65-8	Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
PL01536	Valproic acid-d4	87745-17-3	Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
PL01537	Valproic acid-d6	87745-18-4	Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
PL01535	Valproic acid-d7 (sodium)	1189994-89-5	Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
PC10335	Valproic acid.	99-66-1	Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解；Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
PC10287	Vorinostat (SAHA, MK0683).	149647-78-9	Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。
PL02247	Vorinostat-d5	1132749-48-4	Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
PL01141	WT-161	1206731-57-8	WT-161 是有效选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.40 nM。WT-161 还抑制 MBLAC2。