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TC-H 106

(Synonyms: RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII)

目录号: PC10305 纯度: ≥98%

Pimelic diphenylamide 106是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。

CAS No. :937039-45-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC10305-5mg	5mg	¥637.00	请登录
PC10305-10mg	10mg	¥1082.00	请登录
PC10305-50mg	50mg	¥3057.00	请登录
PC10305-100mg	100mg	¥5605.00	请登录
PC10305-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥840.00	请登录

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中文名称

TC-H 106

中文别名

N1-(2-氨基苯基)-N7-(4-甲基苯基)庚二酰胺

英文名称

TC-H 106

英文别名

N'-(2-aminophenyl)-N-(4-methylphenyl)heptanediamide;Pimelic Diphenylamide;Pimelic Diphenylamide 106;AGN-PC-00SG5I;SureCN1065609;MolPort-009-019-550;N1-(2-aminophenyl)-N7-(4-methylphenyl)-heptanediamide;TC-H 106;Histone Deacetylase Inhibitor VII;RGFA-8;Compound 106;Inhibitor 106;RGFA 8;HMS3648I10;BDBM207628;BCP16854;US9265734, RGFA8;1900AH;AK222718;n1-(2-aminophenyl)-n7-p-tolylheptanediamide;Pimelic Diphenyl

Cas No.

937039-45-7

分子式

C₂₀H₂₅N₃O₂

分子量

339.43

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

Pimelic diphenylamide 106是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。

生物活性

Pimelic Diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I HDAC (HDAC 1, 2, and 3, with IC50 values of 150 nM , 760nM, and 370 nM, respectively), demonstrating no activity against class II HDACs. IC50 value: 150 nM (HDAC1), 370 nM (HDAC3), 760nM(HDAC2) Target: HDAC 体外研究: Pimelic Diphenylamide 106 has preference toward HDAC3 with Ki of 14 nM, 15 times lower than the Ki for HDAC1. Pimelic Diphenylamide 106 exhibits weaker inhibitory activities against HDAC 8 with IC50 of 5 μM after a 3-h preincubation with HDAC8.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HDAC1

150 nM (IC₅₀)

HDAC3

370 nM (IC₅₀)

HDAC2

760 nM (IC₅₀)

HDAC8

5000 nM (IC₅₀)

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Chou CJ, et al. Pimelic diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class I histone deacetylases. J Biol Chem. 2008 Dec 19;283(51):35402-35409. [Information]

[2]. Xu C, et al. Chemical probes identify a role for histone deacetylase 3 in Friedreichs ataxia gene silencing. Chem Biol. 2009 Sep 25;16(9):980-989. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (368.26 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9461 mL	14.7306 mL	29.4612 mL
5 mM	0.5892 mL	2.9461 mL	5.8922 mL
10 mM	0.2946 mL	1.4731 mL	2.9461 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

TC-H 106

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