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LMK 235

目录号: PC10300 纯度: ≥98%

LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。

CAS No. :1418033-25-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC10300-10mg	10mg	¥2222.50	请登录
PC10300-50mg	50mg	¥3185.00	请登录
PC10300-10mM (in 1mL DMSO)	10mM(in1mLDMSO)	¥700.00	请登录

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中文名称

LMK 235

中文别名

LMK-235 抑制剂;N-[[6-(羟基氨基)-6-氧代己基]氧基]-3,5-二甲基-苯甲酰胺

英文名称

LMK 235

英文别名

N-{[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy}-3,5-dimethylbenzamide;LMK 235;LMK-235;N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-benzamide;N-((6-(hydroxyamino)-6-oxohexyl)oxy)-3,5-dimethylbenzamide;N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethylbenzamide;LMK235;BCP08248;BDBM50424996;2520AH;s7569;BC600586;AK547354;A14341;N-[5-(Hydroxycarbamoyl)pentoxy]-3,5-dimethylbenzamide;N-[6-(hydroxyamino)-6-oxohex;N-[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexoxy]-3,5-dimethylbenzamide

Cas No.

1418033-25-6

分子式

C₁₅N₂O₄H₂₂

分子量

294.35

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

LMK-235 is a potent and selective HDAC4/5 inhibitor, inhibits HDAC5, HDAC4, HDAC6, HDAC1, HDAC2, HDAC11 and HDAC8, with IC₅₀s of 4.22 nM, 11.9 nM, 55.7 nM, 320 nM, 881 nM, 852 nM and 1278 nM, respectively, and is used in cancer research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HDAC5

4.22 nM (IC₅₀)

HDAC4

11.9 nM (IC₅₀)

HDAC6

55.7 nM (IC₅₀)

HDAC1

320 nM (IC₅₀)

HDAC11

852 nM (IC₅₀)

HDAC2

881 nM (IC₅₀)

HDAC8

1278 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

LMK-235 shows cytotoxic activity against human ovarian cancer cell lines A2780 and A2780 CisR, with IC₅₀s of 0.49 μM and 0.32 μM, respectively. LMK-235 inhibits HDAC in A2780 and A2780 CisR cell lines, with IC₅₀s of 0.65 μM and 0.32 μM, respectively. LMK-235 produces a higher reduction in cell viability in comparison to the combination of cisplatin and vorinostat in all cell lines. LMK-235 (0, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, and 20 μM) reduces the proliferation of BC cells in a dose- and time-dependent manner. LMK-235 (0-800 nM) also inhibits the growth of BC cells. Moreover, LMK-235 synergizes with bortezomib in BC cell lines. LMK235 (2, 20?nM) decreases in HDAC4 nuclear accumulation in Cdkl5 -/Y NPCs, completely restores the reduced number of neurons generated from Cdkl5 -/Y NPCs. LMK235 also restores histone 3 acetylation in Cdkl5 -/Y NPCs. LMK235 causes a notable increase in the isoform IV, but does not affect BDNF isoforms I or II.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

LMK235 (5 and 20?mg/kg) restores survival and maturation of postmitotic granule neurons in Cdkl5 -/Y mice. LMK235 also restores synapse development in the dentate gyrus and hippocampus of Cdkl5 -/Y mice. Furthermore, LMK235 restores hippocampus-dependent learning and memory in Cdkl5 -/Y mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Marek L, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors with a novel connecting unit linker region reveal a selectivity profile for HDAC4 and HDAC5 with improved activity against chemoresistant cancer cells. J Med Chem. 2013 Jan 24;56(2):427-36. [Information]

[2]. Li A, et al. HDAC5, a potential therapeutic target and prognostic biomarker, promotes proliferation, invasion and migration in human breast cancer. Oncotarget. 2016 Jun 21;7(25):37966-37978. [Information]

[3]. Trazzi S, et al. HDAC4: a key factor underlying brain developmental alterations in CDKL5 disorder. Hum Mol Genet. 2016 Sep 15;25(18):3887-3907. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (101.92 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3973 mL	16.9866 mL	33.9732 mL
5 mM	0.6795 mL	3.3973 mL	6.7946 mL
10 mM	0.3397 mL	1.6987 mL	3.3973 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

LMK 235

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