926259-99-6|BG45，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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BG45

HDAC3抑制剂，BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。

目录号: PC10163 纯度: ≥98%

CAS No. :926259-99-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC10163-5mg	5mg	¥705.60	请登录
PC10163-10mg	10mg	¥999.60	请登录
PC10163-50mg	50mg	¥3292.80	请登录
PC10163-100mg	100mg	¥5080.32	请登录

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中文名称

BG45

中文别名

BG45

英文名称

BG45

英文别名

BG45;N-(2-Aminophenyl)pyrazine-2-carboxamide;12P6IK4ZUX;N-(2-Aminophenyl)-2-pyrazinecarboxamide;AOB4907;SYN5062;LMWPVSNHKACEKW-UHFFFAOYSA-N;BCP15990;s7689;AK501416;2-Pyrazinecarboxamide, N-(2-aminophenyl)-;B5949;Q27216142;Z2242032441

Cas No.

926259-99-6

分子式

C₁₁H₁₀N₄O

分子量

214.22

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

BG45 is a potent HDAC3 inhibitor with IC₅₀ values of 0.289, 2, 2.2 and ﹥20 μM for HDAC3, HDAC1, HDAC2 and HDAC6, respectively. BG45 selectively targets multiple myeloma (MM) cells and induces caspase-dependent apoptosis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HDAC3

0.289 μM (IC₅₀)

HDAC1

2.0 μM (IC₅₀)

HDAC2

2.2 μM (IC₅₀)

HDAC6

>20 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

BG45 (1.875-30 μM; 48 and 72 h) targets multiple myeloma (MM) cells and inhibits cell growth in a dose-dependent manner.
BG45 (15 μM; 0-48 h; MM.1S cells) induces apoptosis via caspase-3/PARP cleavage.
BG45 (10 and 20 μM; 12 h; MM.1S cells) induces acetylation of histone H2A, H3, and H4 in a dose-dependent manner.
BG45 (10 and 20 μM; 10 h; MM.1S cells) induces multiple myeloma (MM) cells toxicity is associated with hyperacetylation of histones and STAT3 and downregulation of p-STAT3.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	MM.1S, RPMI8226, U266, OPM1, and H929 cells
Concentration:	1.875, 3.75, 7.5, 15, and 30 μM
Incubation Time:	48 and 72 hours
Result:	Inhibited multiple myeloma (MM) cells growth in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MM.1S cells
Concentration:	15 μM
Incubation Time:	0, 6, 12, 24, and 48 hours
Result:	Induced caspase-dependent apoptosis in multiple myeloma (MM) cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MM.1S cells
Concentration:	10 and 20 μM
Incubation Time:	12 hours
Result:	Increased acetylation of histone in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MM.1S cells
Concentration:	10 and 20 μM
Incubation Time:	10 hours
Result:	Downregulated p-STAT3 in a dose-dependent manner. Increased acetylation of STAT3 in MM.1S cells.

体内研究(In Vivo)

BG45 (15-50 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 3 weeks; CB17 SCID mice with MM.1S xenograft model) inhibits human multiple myeloma (MM) cells growth and enhances bortezomib (HY-10227) induced cytotoxicity in vivo.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CB17 SCID mice (48-54 days old) with MM.1S xenograft model
Dosage:	15 and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 5 days a week for 3 weeks
Result:	Inhibited MM tumor growth in a dose-dependent fashion. Enhanced either single agent activity in combination with bortezomib (HY-10227).

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Minami J, et, al. Histone deacetylase 3 as a novel therapeutic target in multiple myeloma. Leukemia. 2014 Mar;28(3):680-9. [Information]

[2]. Iaconelli J, et, al. HDAC6 inhibitors modulate Lys49 acetylation and membrane localization of β-catenin in human iPSC-derived neuronal cells. ACS Chem Biol. 2015 Mar 20;10(3):883-90. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 48 mg/mL (224.07 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.6681 mL	23.3405 mL	46.6810 mL
5 mM	0.9336 mL	4.6681 mL	9.3362 mL
10 mM	0.4668 mL	2.3340 mL	4.6681 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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