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Seltorexant

(Synonyms: JNJ-42847922)

目录号: PL08097 纯度: ≥99%

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

CAS No. :1293281-49-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL08097-10mg	10mg	¥1075.00	请登录
PL08097-50mg	50mg	¥2885.00	请登录
PL08097-100mg	100mg	¥3985.00	请登录
PL08097-200mg	200mg	询价	询价
PL08097-500mg	500mg	¥8485.00	请登录
PL08097-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1944.00	请登录
PL08097-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥817.00	请登录

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中文名称	Seltorexant
英文名称	Seltorexant
英文别名	Seltorexant;[2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)-1,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-5-yl]-[2-fluoro-6-(triazol-2-yl)phenyl]methanone;Seltorexant [USAN];Seltorexant (USAN/INN);GTPL9308;BDBM118454;Methanone, (5-(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)hexahydropyrrolo(3,4-C)pyrrol-2(1H)-yl)(2-fluoro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)-;SB19652;JNJ42847922;D11269;US8653263, 107;((3aR,6aS)-5-(4,6-dimethylpyrimid
Cas No.	1293281-49-8
分子式	C₂₁H₂₂FN₇O
分子量	407.44
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

产品详情

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pK_i 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

生物活性

Seltorexant (JNJ-42847922) is an orally active, high-affinity, and selective orexin-2 receptor (OX2R) antagonist (pK i values of 8.0 and 8.1 for human and rat OX2R). Seltorexant (JNJ-42847922) crosses the blood-brain barrier and quickly occupies OX2R binding sites in the rat brain.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

human OX2R 8.0 (pKi) rat OX2R 8.1 (pKi)

体内研究(In Vivo)

Seltorexant (JNJ-42847922) (3-30 mg/kg; p.o.) dose-dependently induces and prolongs sleep in male Sprague-Dawley rats.
The sleep-promoting effects of JNJ-42847922 (30 mg/kg; p.o.; per day for 7 days) are maintained upon 7-day repeated dosing in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (61.36 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Seltorexant

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