Orexin

食欲素受体(下促胰岛素受体)是一个 G 蛋白偶联受体家族，由食欲素受体1(OX1R)和食欲素受体2(OX2R)亚型组成。Orexin 受体在整个中枢神经系统中表达，并参与调节睡眠/觉醒周期。Orexin A 与 OX1R 和 OX2R 的亲和力相似，Orexin B 与 OX2的亲和力高于 OX1R。OX1R 主要表达于前额叶和边缘下皮质、海马、丘脑室旁核和蓝斑。OX2R 主要分布于大脑皮质、隔核、下视丘外核、海马和下丘脑核。OX1R 和 OX2R 都通过 Gq/11偶联到磷脂酶 C 的活化上，导致细胞内 Ca2 + 水平升高。此外，OX2R 还通过 G 和 Gi/o 偶联到 cAMP 途径。

Orexin 相关产品（25）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08094	SB-649868	380899-24-1	SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体，pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
PL08097	Seltorexant	1293281-49-8	Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
PL08096	Seltorexant hydrochloride	1293284-49-7	Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
PL08086	Vornorexant	1517965-94-4	Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于治疗失眠。
PL08104	YNT-185 dihydrochloride	1804978-82-2	YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。