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ML 9 hydrochloride
MLCK抑制剂,ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
目录号: PC15142 纯度: ≥98%
CAS No. :105637-50-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15142-10mg 10mg ¥3057.60 请登录
PC15142-50mg 50mg ¥12936.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
ML 9 hydrochloride
中文别名
1-(5-氯萘磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓, 盐酸盐;ML-9盐酸盐;1-(5-氯萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二吖庚因盐酸盐;1-(5-氯萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐;硅胶薄层层析板 含254+366 荧光指示剂 2mm
英文名称
ML 9 hydrochloride
英文别名
1-((5-Chloronaphthalen-1-yl)sulfonyl)-1,4-diazepane hydrochloride;ML-9 HYDROCHLORIDE;1-(5-CHLORONAPHTHALENE- SULFONYL)HOMOPIPERAZINE;1-(5-Chloronaphthalenesulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine, Hydrochloride;1H-1,4-Diazepine,1-[(5-chloro-1-naphthalenyl)sulfonyl]hexahydro-, hydrochloride (1:1);ML 9 hydrochloride;ML-9;1-(5-chloronaphthalen-1-yl)sulfonyl-1,4-diazepane,hydrochloride;1-(5-Chloronaphthalenesulphonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine hydrochloride [ML-9];1-(5-Chloronaphthalene-1-sulfonyl)-1H-hexahydro-1,4-diazepine hydrochloride
Cas No.
105637-50-1
分子式
C15H17N2O2Scl.HCl
分子量
361.29
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

ML-9 is a selective and potent inhibitor of Akt kinase, inhibits myosin light-chain kinase (MLCK) and stromal interaction molecule 1 (STIM1) activity. ML-9 inhibits inhibits MLCK, PKA and PKC activity with Ki values of 4, 32 and 54 μM, respectively. ML-9 induces autophagy by stimulating autophagosome formation and inhibiting their degradation.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

ML9 (0-100?μM; 0-24?hours) has no reduction in cardiomyocyte viability, 50-100?μM significantly induces cell death.
ML9 (50?μM; 1-4?hours) significantly increases cleaved caspase-3 levels, decreased STIM1 protein levels by about 42%.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: Neonatal rat ventricular myocytes (NRVM) cells
Concentration: 0, 10, 50 and 100?μM
Incubation Time: 0, 1, 4, 8 and 24?hours
Result: Decreased cell viability at 50-100?μM concentration.

Apoptosis Analysis

Cell Line: Neonatal rat ventricular myocytes (NRVM) cells
Concentration: 50?μM
Incubation Time: 1, 4 and 8?hours
Result: Induced cardiomyocyte death through necrosis and apoptosis.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 83.33 mg/mL (230.65 mM; Need ultrasonic)

H2O : ≥ 5 mg/mL (13.84 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7679 mL 13.8393 mL 27.6786 mL
5 mM 0.5536 mL 2.7679 mL 5.5357 mL
10 mM 0.2768 mL 1.3839 mL 2.7679 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2