CXCR

CXCRs (CXC 趋化因子受体)是特异性结合和响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族，一个 G 蛋白连接受体的大家族，被称为7个跨膜(7-TM)蛋白，因为它们跨越细胞膜7次。目前在哺乳动物中有七种已知的 CXC 趋化因子受体，分别命名为 CXCR1到 CXCR7。CXCR1和 CXCR2是紧密相关的受体，它们识别具有与其 CXC 基序紧邻的 E-L-R 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3主要表达于 T 淋巴细胞。CXCR4是趋化因子 CXCL12(或 SDF-1)的受体，与 CCR5一样，被 HIV-1利用进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5在 B 细胞上选择性表达，参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6以前被称为三个不同的名称(STRL33，BONZO 和 TYMSTR) ，然后根据其染色体位置和与其基因序列中的其他趋化因子受体的相似性将其分配给 CXCR6。CXCR7最初被称为 RDC-1(一种孤儿受体) ，但是已经显示响应于 CXCL12(CXCR4的配体)在 T 淋巴细胞中引起趋化性，促使将该分子重命名为 CXCR7。

CXCR 相关产品（56）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10732	Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl).	155148-31-5	CXCR4拮抗剂,Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂， IC50 为 44 nM。
PL01875	PS372424 hydrochloride	1596362-29-6	PS372424 hydrochloride，CXCL10 的三个氨基酸片段，是一种特异的人 CXCR3 激动剂，具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中，PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
PC10642	Reparixin	266359-83-5	CXCL8受体和CXCR1/CXCR2活化的抑制剂,Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为1 和 100 nM。瑞帕利辛Reparixin是CXCL8诱导的人PMN生物活性的有效功能抑制剂，对CXCR1具有显着的选择性（约400倍），如CXCR1 / L1.2和CXCR2 / L1.2转染细胞和人类的特异性实验所示中性粒细胞
PC10643	Reparixin L-lysine salt	266359-93-7	CXCL8受体CXCR1/CXCR2活化的抑制剂,Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化的变构抑制剂。
PC10649	SCH 527123	473727-83-2	CXCR1和CXCR2拮抗剂,Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM，0.08 nM。
PL01030	SCH 546738	906805-42-3	SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
PC10650	SCH 563705	473728-58-4	CXCR2/CXCR1拮抗剂,SCH 563705 是一种有效的，可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂，IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM，Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
PC10653	SRT3109	1204707-71-0	CXCR2配体,SRT3109 是一种 CXCR2 拮抗剂，pIC50 值为 8.2，可用于趋化因子介导的疾病研究。
PC10654	SRT3190	1204707-73-2	CXCR2配体，SIRT1激活剂,SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂，可用于趋化因子介导的疾病研究。
PL02393	SX-682	1648843-04-2	SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
PL03390	TAK-779	229005-80-5	TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
PC10669	UNBS 5162	956590-23-1	CXCL趋化因子的泛拮抗剂,UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。
PL02187	USL311	1373268-67-7	USL311 是一种有效的、选择性的 CXCR4 拮抗剂，具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4 结合。
PL04111	Vimnerixin	1418112-77-2	Vimnerixin (AZD4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。Vimnerixin 具有研究炎症性疾病的潜力。
PL01852	VUF11207 fumarate	1785665-61-3	VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7 激动剂，能与 CXCR7 特异性结合。VUF11207 fumarate 可通过抑制 ERK 的磷酸化来减少 CXCL12 介导的破骨细胞生成和骨吸收。
PC54720	WZ811	55778-02-4	WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。