PROTACs (蛋白水解靶向嵌合分子)是异双功能蛋白降解剂和有希望的靶向治疗候选癌症。所述 PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序、靶蛋白结合剂和 E3连接酶募集剂。连接器在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特征(类型,长度,附着位置)可以影响连接酶的形成: PROTAC: 靶三元复合物,导致影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。报道的 PROTAC 接头的最佳长度从12碳到超过20碳不等,在 PROTAC 开发中常用的接头是聚乙二醇、烷基链和烷基/醚。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
---|---|---|---|
PL10327 | Tos-PEG4-t-butyl ester | 217817-01-1 | Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。 |
PL10355 | Tos-PEG4-THP | 86259-89-4 | Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。 |
PL10243 | Tos-PEG5-Boc | 581065-94-3 | Tos-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10267 | Tri(Amino-PEG3-amide)-amine | Tri(Amino-PEG3-amide)-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 | |
PL10343 | Triethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) | 19249-03-7 | Triethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10198 | Triethylene glycol monobenzyl ether | 55489-58-2 | Triethylene glycol monobenzyl ether 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10487 | Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine | 175724-30-8 | Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10285 | UV Cleavable Biotin-PEG2-Azide | 1192802-98-4 | UV Cleavable Biotin-PEG2-Azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |