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PROTAC Linkers

PROTACs (蛋白水解靶向嵌合分子)是异双功能蛋白降解剂和有希望的靶向治疗候选癌症。所述 PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序、靶蛋白结合剂和 E3连接酶募集剂。连接器在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特征(类型,长度,附着位置)可以影响连接酶的形成: PROTAC: 靶三元复合物,导致影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。报道的 PROTAC 接头的最佳长度从12碳到超过20碳不等,在 PROTAC 开发中常用的接头是聚乙二醇、烷基链和烷基/醚。

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PL10327 Tos-PEG4-t-butyl ester 217817-01-1 Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
PL10355 Tos-PEG4-THP 86259-89-4 Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
PL10243 Tos-PEG5-Boc 581065-94-3 Tos-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10267 Tri(Amino-PEG3-amide)-amine Tri(Amino-PEG3-amide)-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10343 Triethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) 19249-03-7 Triethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10198 Triethylene glycol monobenzyl ether 55489-58-2 Triethylene glycol monobenzyl ether 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10487 Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 175724-30-8 Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。
PL10285 UV Cleavable Biotin-PEG2-Azide 1192802-98-4 UV Cleavable Biotin-PEG2-Azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。