PROTACs (蛋白水解靶向嵌合分子)是异双功能蛋白降解剂和有希望的靶向治疗候选癌症。所述 PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序、靶蛋白结合剂和 E3连接酶募集剂。连接器在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特征(类型,长度,附着位置)可以影响连接酶的形成: PROTAC: 靶三元复合物,导致影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。报道的 PROTAC 接头的最佳长度从12碳到超过20碳不等,在 PROTAC 开发中常用的接头是聚乙二醇、烷基链和烷基/醚。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL10430 | Amino-PEG3-C2-Azido | 134179-38-7 | Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3. |
PL10538 | Amino-PEG4-alcohol | 86770-74-3 | Amino-PEG4-alcohol 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可以用于合成 PROTAC。Amino-PEG4-alcohol 也是一个不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。 |
PL10335 | Amino-PEG4-Boc | 581065-95-4 | Amino-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10463 | Amino-PEG4-C2-amine | 68960-97-4 | Amino-PEG4-C2-amine 是一种 PROTAC linker (4 个单元),属于 PEG 类。Bis-Amino-PEG5 可用于合成一系列 PROTAC 分子。 |
PL10255 | Amino-PEG4-CH2COOH | 195071-49-9 | Amino-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Amino-PEG4-CH2COOH 可用于合成PROTAC分子。Amino-PEG4-CH2COOH 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
PL10170 | Amino-PEG6-alcohol | 39160-70-8 | Amino-PEG6-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 6 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG6-alcohol 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL10480 | Amino-PEG8-Boc | 756526-06-4 | Amino-PEG8-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的 8 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG8-Boc 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL10181 | Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methane | 174362-95-9 | Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10282 | Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methane hydrochloride | 1416771-72-6 | Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan hydrochloride 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Amino-Tri-(carboxyethoxymethyl)-methan hydrochloride 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10302 | Aminooxy-PEG3-C2-thiol | 1200365-63-4 | Aminooxy-PEG3-C2-thiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10365 | ATP-PEG8-Biotin | ATP-PEG8-Biotin 是一种结合 ATP 的 PEG 类连接子。ATP 是体内能量储存和代谢的核心成分。ATP 提供代谢能来驱动代谢泵,并作为细胞中的辅酶。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。 | |
PL10519 | Azetidin-3-ol hydrochloride | 18621-18-6 | Azetidin-3-ol (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Azetidin-3-ol (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 |
PL10284 | Azetidine-3-carboxylic acid | 36476-78-5 | Azetidine-3-carboxylic acid 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Azetidine-3-carboxylic acid 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 |
PL10316 | Azide-PEG-amine (MW 2000) | Azide-PEG-amine (MW 2000) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 | |
PL10404 | Azido-PEG1 | 1517-05-1 | Azido-PEG1 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10321 | Azido-PEG1-amine | 464190-91-8 | Azido-PEG1-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10349 | Azido-PEG1-azide | 24345-74-2 | Azido-PEG1-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10333 | Azido-PEG1-CH2CO2H | 79598-48-4 | Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1. |
PL10424 | Azido-PEG12-acid | 2152679-71-3 | Azido-PEG12-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10352 | Azido-PEG2-alcohol | 139115-90-5 | Azido-PEG2-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |