ELN318463|851600-86-7|-陌孚医药/Medlife

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ELN318463

目录号: PL09435 纯度: ≥99%

CAS No. :851600-86-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL09435-5mg	5mg	¥12858.00	请登录
PL09435-10mg	10mg	¥20894.00	请登录
PL09435-50mg	50mg	¥56254.00	请登录
PL09435-100mg	100mg	¥78756.00	请登录
PL09435-200mg	200mg	询价	询价
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中文名称	ELN318463
中文别名	N-[(4-溴苯基)甲基]-4-氯-N-[(3R)-注氢-2-氧代-1H-阿杂-3-基]-苯磺酰胺
英文名称	ELN318463
英文别名	ELN 318463;N-[(4-bromophenyl)methyl]-4-chloro-N-[(3R)-hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl]-Benzenesulfonamide;ELN 318463 racemate;ELN318463
Cas No.	851600-86-7
分子式	C₁₉H₂₀BrClN₂O₃S
分子量	471.80
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC₅₀ 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
生物活性	ELN318463 is an amyloid precursor protein (APP) selective γ-secretase inhibitor. ELN318463 shows differential inhibition of presenilin (PS1)- and PS2-comprised γ-secretase with EC 50 s of 12 nM and 656 nM for PS1 and PS2, respectively. ELN318463 is 51-fold more selective for PS1.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EC50: 12 nM (PS1 γ-secretase), 656 nM (PS2 γ-secretase)
体外研究(In Vitro)	ELN318463 behaves as a classic γ-secretase inhibitor, demonstrates 75- to 120-fold selectivity for inhibiting Aβ production compared with Notch signaling in cells, and displaces an active site directed inhibitor at very high concentrations only in the presence of substrate. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	ELN318463 (30 mg/kg or 100 mg/kg; orally) leads acute reduction of brain Aβ in in the PDAPP transgene model of Alzheimers disease (AD) as well as in wild-type FVB strain mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zhao B, et al. Identification of gamma-secretase inhibitor potency determinants on presenilin. J Biol Chem. 2008 Feb 1;283(5):2927-38. [2]. Basi GS, et al. Amyloid precursor protein selective gamma-secretase inhibitors for treatment of Alzheimers disease. Alzheimers Res Ther. 2010 Dec 29;2(6):36.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (264.94 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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