MK-0752|471905-41-6|-陌孚医药/Medlife

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MK-0752

目录号: PL13305 纯度: ≥98%

CAS No. :471905-41-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL13305-5mg	5mg	¥2958.00	请登录
PL13305-10mg	10mg	¥4383.00	请登录
PL13305-50mg	50mg	¥11490.00	请登录
PL13305-100mg	100mg	¥17573.00	请登录
PL13305-200mg	200mg	询价	询价
PL13305-500mg	500mg	询价	询价
PL13305-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3254.00	请登录

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中文名称	MK-0752
中文别名	MK-0752 抑制剂;顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸;沙利霉素
英文名称	MK-0752
英文别名	MK0752;3-((1r,4s)-4-((4-Chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid;cis-4-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid;MK-0752;MK-0752 (MK 0752);MK-0752 MK0752;3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
Cas No.	471905-41-6
分子式	C₂₁H₂₁O₄F₂Scl
分子量	442.90
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC₅₀ 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

生物活性

MK-0752 is a potent, orally active and specific γ-secretase inhibitor, showing dose-dependent reduction of Aβ40 with an IC 50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells. MK-0752 crosses the blood-brain barrier. MK-0752 reduces newly generated CNS Aβ in vivo.

性状

Solid

体内研究(In Vivo)

MK-0752 (60-240 mg/kg; p.o.) decreases the generation of newly produced Aβ in the brain of rhesus monkeys. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male rhesus monkeys

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Cook JJ, et al. Acute gamma-secretase inhibition of nonhuman primate CNS shifts amyloid precursor protein (APP) metabolism from amyloid-beta production to alternative APP fragments without amyloid-beta rebound. J Neurosci. 2010;30(19):6743-6750.
[2]. Krop I, et al. Phase I pharmacologic and pharmacodynamic study of the gamma secretase (Notch) inhibitor MK-0752 in adult patients with advanced solid tumors. J Clin Oncol. 2012;30(19):2307-2313.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (225.78 mM)Ethanol : 10 mg/mL (22.58 mM; Need ultrasonic)

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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