LY2811376|1194044-20-6|-陌孚医药/Medlife

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LY2811376

目录号: PC15651 纯度: ≥98%

CAS No. :1194044-20-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC15651-5mg	5mg	¥1913.00	请登录
PC15651-10mg	10mg	¥3605.00	请登录
PC15651-50mg	50mg	¥10929.00	请登录
PC15651-100mg	100mg	¥15462.00	请登录

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中文名称

LY2811376

中文别名

(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;LY2811376 抑制剂

英文名称

LY2811376

英文别名

(S)-4-(2,4-Difluoro-5-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-4-methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-amine;LY2811376;LY2811376;LY-2811376;(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine

Cas No.

1194044-20-6

分子式

C₁₅H₁₄N₄F₂S

分子量

320.36

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

LY2811376 is the first orally available non-peptidic β-secretase (BACE1) inhibitor with IC₅₀ of 239 nM-249 nM, that acts to decrease Aβ secretion with EC₅₀ of 300 nM, and demonstrates to have 10-fold selectivity towards BACE1 over BACE2, and more than 50-fold inhibition over other aspartic proteases including cathepsin D, pepsin, or renin.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 239-249 nM (BACE1)

体外研究(In Vitro)

In an APP-overexpressing human embryonic kidney cell line, LY2811376 treatment yields a concentration-dependent decrease in Aβ secretion with a half-maximal effective concentration (EC₅₀) of appr 300 nM. LY2811376 treatment of primary neuronal cultures of PDAPP transgenic mouse produces a concentration-dependent decrease in Aβ secretion with an EC₅₀ of appr 100 nM. LY2811376 has good ADME properties (BACE1 IC₅₀=240?nM, cellular potency IC₅₀=300?nM) and selectivity (BACE2 and cathepsin?D selectivity: appr 10- and 65-fold, respectively). LY2811376 reduces the Aβ40 levels in cortex and plasma without change of health and weight in a dose-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

LY2811376 (10, 30, and 100 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent, significant reductions in Aβ as well as sAPPβ and C99, the proximal cleavage products of APP proteolysis by BACE1. LY2811376 produces dose-dependent decreases in all APP-related PD markers of BACE1 inhibition in PDAPP mice. Low (30 mg) and high (90 mg) doses of LY2811376 investigated in the CSF sampling study are based on PK and plasma Aβ PD observed in the SAD study. LY2811376 (30 mg/kg, p.o.) can lead to a 60% decrease in the soluble Aβs in mouse cortex. LY2811376 (100 mg/kg, p.o.) decreases the spine density and formation in mice. LY2811376 (100 mg/kg every 12 hours over 16 days) causes a reduction in the frequency of sEPSC and mEPSC, whereas the effects of LY2811376 on the amplitude of sEPSC fails to reach significance.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. May PC, et al. Robust central reduction of amyloid-β in humans with an orally available, non-peptidic β-secretase inhibitor. J Neurosci. 2011 Nov 16;31(46):16507-16516. [Information]

[2]. Zhang X, et al. Near-infrared fluorescence molecular imaging of amyloid beta species and monitoring therapy in animal models of Alzheimers disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Aug 4;112(31):9734-9. [Information]

[3]. Ghosh AK, et al. Prospects of β-Secretase Inhibitors for the Treatment of Alzheimers Disease. ChemMedChem. 2015 Sep;10(9):1463-6 [Information]

[4]. Filser S, et al. Pharmacological inhibition of BACE1 impairs synaptic plasticity and cognitive functions. Biol Psychiatry. 2015 Apr 15;77(8):729-39. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (96.77 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1215 mL	15.6074 mL	31.2149 mL
5 mM	0.6243 mL	3.1215 mL	6.2430 mL
10 mM	0.3121 mL	1.5607 mL	3.1215 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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