51543-40-9|Flurizan，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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Flurizan

非甾体抗炎药，抑制γ-分泌酶活性，Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC50 为 75 μM。

目录号: PC15675 纯度: ≥98%

CAS No. :51543-40-9

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15675-50mg	50mg	¥441.00	请登录
PC15675-10mM (in 1mL DMSO)	10mM(in1mLDMSO)	¥490.00	请登录

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中文名称

Flurizan

中文别名

氟比洛芬;(R)-(-)-2-氟-alpha-甲基-4-联苯乙酸;(R)-氟比洛芬;氟比洛芬 EP标准品;(R)-(-)-2-氟-α-甲基-4-联苯乙酸;(R)-2-氟比洛芬

英文名称

Flurizan

英文别名

(2R)-2-(3-fluoro-4-phenyl-phenyl)propanoic acid;Flurbiprofen;(2R)-2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid;[1,1'-biphenyl]-4-acetic acid, 2-fluoro-alpha-methyl-, (alphaR)-;(R)-(-)-2-Fluoro-alpha-methyl-4-biphenylacetic acid;(R)-(?)-2-Fluoro-α-methyl-4-biphenylacetic acid;(R)-2-Flurbiprofen;(R)-Flurbiprofen;Flurizan;R-(-)-Flurbiprofen;(2R)-2-(3-fluoro-4-phenylphenyl)propanoic acid;E7869;E-7869;MPC7869;MPC-7869;tarenflurbil;UNII-501W00OOWA;(R)-2-Fluoro-alpha-methyl[1,1'-biphenyl]-4-acetic acid

Cas No.

51543-40-9

分子式

C₁₅H₁₃FO₂

分子量

244.26

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) is the R-enantiomer of the racemate NSAID Flurbiprofen, Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) inhibits the binding of [H]9-cis-RA to RXRα LBD with IC₅₀ of 75 μM. Tarenflurbil can be used for Alzheimers disease research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 75 μM (RXRα)

体外研究(In Vitro)

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) can significantly reduce Aβ secretion, but at the same time, increases the level of intracellular Aβ. The binding between [H]9-cis-RA and RXRα is competitively inhibited by both unlabeled (R)-Flurbiprofen and 9-cis-RA. (R)-Flurbiprofen can interfere with the interaction between RXRα and 9-cis-retinoid acid (9-cis-RA), and that 9-cis-RA decreases Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen)’s reduction of Aβ secretion. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) treatment significantly increases the levels of intracellular Aβ species. The well characterized, nonsteroidal anti-inflammatory drug (nonsteroidal anti-inflammatory drug), Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) affects only Aβ and not Notch β formation, indicating that second generation GSMs and nonsteroidal anti-inflammatory drug-based GSMs have different modes of action regarding Notch processing.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Effects of the early and late onset of treatment with Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are assessed in C57BL6/J mice that develop a non-remitting form of the disease, and in SJL mice that develop a relapsing-remitting (RR)-EAE. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) completely prevents the development of clinical EAE scores in C57BL6/J mice when the treatment is started within 3 days after immunization. This regimen is referred to as preventive treatment. The effect is dose-dependent, and the minimum daily dose for complete prevention is 5 mg/kg/day. Effects of Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are comparable to those of Fingolimod (FTY720, 0.5 mg/kg/day), which is used as the positive control. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) also significantly reduces clinical EAE scores in C57BL6/J mice when treatment is started shortly before onset of clinical manifestations, referred to as semi-therapeutic (10 mg/kg/day) and reduces clinical scores when the treatment is initiated after full development of the disease on day 13 (5 mg/g/day).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. You X, et al. Retinoid X receptor-alpha mediates (R )-flurbiprofens effect on the levels of Alzheimers beta-amyloid. J Neurochem. 2009 Oct;111(1):142-9. [Information]

[2]. Wanngren J, et al. Second generation γ-secretase modulators exhibit different modulation of Notch β and Aβ production. J Biol Chem. 2012 Sep 21;287(39):32640-50. [Information]

[3]. Schmitz K, et al. R-flurbiprofen attenuates experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. EMBO Mol Med. 2014 Sep 30;6(11):1398-422. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (204.70 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0940 mL	20.4700 mL	40.9400 mL
5 mM	0.8188 mL	4.0940 mL	8.1880 mL
10 mM	0.4094 mL	2.0470 mL	4.0940 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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