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Begacestat

γ-分泌酶抑制剂，Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM)，用于阿尔兹海默症的治疗。

目录号: PC15679 纯度: ≥98%

CAS No. :769169-27-9

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15679-1mg	1mg	¥940.80	请登录

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中文名称

Begacestat

中文别名

(S)-5-氯-N-(4,4,4-三氟-1-羟基-3-(三氟甲基)-2-丁基)噻吩-2-磺酰胺;脱乙酰头孢匹林钠盐

英文名称

Begacestat

英文别名

2-Thiophenesulfonamide,5-chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)propyl]-;GSI-953;5-chloro-N-[(2S)-4,4,4-trifluoro-1-hydroxy-3-(trifluoromethyl)butan-2-yl]thiophene-2-sulfonamide;BEGACESTAT;UNII-3666C56BBU;5-Chloro-N-[(1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2- (trifluoromethyl)propyl] thiophene-2-sulfonamide

Cas No.

769169-27-9

分子式

C₉H₈NO₃F₆S₂Cl

分子量

391.74

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Begacestat (GSI-953) is a selective thiophene sulfonamide inhibitor of amyloid precursor protein gamma-secretase (IC₅₀Aβ₄₀=15 nM) for the treatment of Alzheimers disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 15 nM (Aβ₄₀).

体内研究(In Vivo)

Begacestat (5 mg/kg, p.o. in mice) treatment for 4 h significantly reduces the Aβ₄₀ and Aβ₄₂ in brain (37% lowering of brain Aβ₄₀ and 25% lowering of Aβ₄₀ observed).
Begacestat (GSI-953: 0, 2.5, 5, or 10 mg/kg, oral gavage, 3 h) results in a dose-dependent reversal of contextual fear conditioning deficits when compound is orally administered 3 h before training. Significant deficits are observed after treatment with 2.5 mg/kg Begacestat, and there is some reversal of this at 5 mg/kg and full reversal at 10 mg/kg compared with vehicle-dosed Tg2576 mice.
A dosage-related trend of slightly lower percentages of SP CD4+ cells in males at all dosages (SP CD4+ cells=~11% in controls compared with ~7% to ~9% in Begacestat-dosed animals) and females at 2000 mg/kg/day (SP CD4+ cells=~10% in controls compared with ~8% in Begacestat-dosed animals) is observed.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Tg2576 mice
Dosage:	0, 2.5, 5, or 10 mg/kg
Administration:	Oral gavage for two consecutive days
Result:	Resulted in a dose-dependent reversal of contextual fear conditioning deficits when compound is orally administered 3 h before training.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats
Dosage:	0, 200, 600, or 2000 mg/kg/day for 10 (5 males/group and 5 females at 600 mg/kg/day) or 28 (10/sex/group) consecutive days
Administration:	P.O. for 10 (5 males/group and 5 females at 600 mg/kg/day) or 28 (10/sex/group) consecutive days.
Result:	A dosage-related trend of slightly lower percentages of SP CD4+ cells in males at all dosages and females at 2000 mg/kg/day was observed.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Mayer SC, et al. Discovery of begacestat, a Notch-1-sparing gamma-secretase inhibitor for the treatment of Alzheimers disease. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7348-51. [Information]

[2]. Martone RL, et al. Begacestat (GSI-953): a novel, selective thiophene sulfonamide inhibitor of amyloid precursor protein gamma-secretase for the treatment of Alzheimers disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):598-608. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (127.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5527 mL	12.7636 mL	25.5271 mL
5 mM	0.5105 mL	2.5527 mL	5.1054 mL
10 mM	0.2553 mL	1.2764 mL	2.5527 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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