PC15650
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LY-411575 |
209984-57-6 |
γ分泌酶抑制剂,LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。 |
PL09276
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LY-411575 (isomer 2) |
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LY-411575 isomer 2 是 LY411575 的一个异构体,LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。 |
PL13302
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LY-411575 (isomer 3) |
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LY-411575 isomer 3 是 LY411575 的一个异构体,LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。 |
PL13303
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LY-411575 isomer 1 |
209984-58-7 |
LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。 |
PC15651
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LY2811376 |
1194044-20-6 |
BACE1的非肽类抑制剂,LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。 |
PC15653
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LY3039478 |
1421438-81-4 |
Notch抑制剂,Crenigacestat (LY3039478) 是一个新的和强的Notch抑制剂。 |
PL13305
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MK-0752 |
471905-41-6 |
MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。 |
PC15678
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MRK 560 |
677772-84-8 |
γ分泌酶抑制剂,MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂。 |
PL09274
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NGP555 |
1304630-27-0 |
NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。 |
PL13306
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Nirogacestat |
1290543-63-3 |
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。 |
PC15641
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PF-03084014 |
865773-15-5 |
γ-分泌酶抑制剂,PF-03084014是可逆的γ-分泌酶选择性抑制剂,其IC50值为6.2 nM[1]。 |
PL13312
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PF-06648671 |
1587727-31-8 |
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。 |
PL13313
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SPL-707 |
2195361-33-0 |
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。 |
PC54007
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Sulindac sulfide |
49627-27-2 |
Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。 |
PC15751
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TC-E 5006 |
1257395-14-4 |
γ分泌酶调节剂 |
PC15649
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YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ) |
209984-56-5 |
γ-分泌酶抑制剂,YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂,裂解Notch和APPL的IC50分别为2.92±0.22和 2.64±0.30 nM。 |