SPL-707|2195361-33-0|-陌孚医药/Medlife

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SPL-707

目录号: PL13313 纯度: ≥99%

CAS No. :2195361-33-0

商品编号	规格	价格	会员价
PL13313-5mg	5mg	¥15751.00	请登录
PL13313-10mg	10mg	¥28930.00	请登录
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中文名称	SPL-707
英文名称	SPL-707
英文别名	BDBM50263004;(S)-2-Cyclopropyl-N1-((S)-5,11-dioxo-10,11-dihydro-1H,3H,5H-spiro[benzo[d]pyrazolo[1,2-a][1,2]diazep;SPL-707
Cas No.	2195361-33-0
分子式	C₂₇H₂₈FN₅O₄
分子量	505.54
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	SPL-707 是口服有效的，选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂，对 hSPPL2a 的 IC₅₀ 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC₅₀=6.1 μM) 和 SPP (IC₅₀=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
生物活性	SPL-707 is an orally active, selective signal peptide peptidase-like 2a (SPPL2a) inhibitor with an IC 50 of 77 nM for hSPPL2a. SPL-707 inhibits γ-secretase (IC 50 =6.1 μM) and SPP (IC 50 =3.7 μM). SPL-707 has the potential for autoimmune diseases research by targeting B cells and dendritic cells.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 77 nM (SPPL2a), 6.1 μM (γ-secretase) and 3.7 μM (SPP)
体外研究(In Vitro)	SPL-707 (Compound 40) inhibits mouse SPPL2a (IC50=0.18 μM), rat SPPL2a (IC50=0.056 μM) and human SPPL2a (IC50=0.16 μM), human SPPL2b (IC50=0.43 μM) by a high content imaging assay (HCA). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	SPL-707 (Compound 40; 3-30 mg/kg; orally; b.i.d.; for 11 days) leads to a reduction in B cells and myeloid dendritic cells without affecting γ-secretase activity. SPL-707 (3 mg/kg of po and 1 mg/kg of iv) has a CL of 6 mL/min?kg, and an AUC of 8787 h?nM. SPL-707 (1, 3 mg/kg; b.i.d.; first dose at 0 h, second dose at 8 h) achieves full inhibition of CD74/p8 processing in spleen in female Lewis rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Velcicky J, et al. Discovery of the First Potent, Selective, and Orally Bioavailable Signal Peptide Peptidase-Like 2a (SPPL2a) Inhibitor Displaying Pronounced Immunomodulatory Effects In Vivo. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):865-880.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (197.81 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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