PL09690
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Deltasonamide 2 hydrochloride |
2448341-55-5 |
Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂,Kd 值为 ~385 pM. |
PL09683
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Difamilast |
937782-05-3 |
Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的,具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。 |
PL09644
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Dipyridamole-d20 |
1189983-52-5 |
Dipyridamole-d20 是 Dipyridamole 的氘代物。Dipyridamole 是磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。 |
PL09700
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DNMDP |
328104-79-6 |
DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。 |
PL09664
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Dovramilast |
340019-69-4 |
Dovramilast (CC-11050) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,具有口服活性,可以减少炎症反应,改善 Isoniazid (HY-B0329) 介导的肺部细菌清除。Dovramilast 作为辅助试剂,可用于结核病的研究。 |
PL09630
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Doxofylline-d6 |
1219805-99-8 |
Doxofylline-d6 是 Doxofylline 的氘代物。Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。 |
PL09709
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Drotaverine hydrochloride |
985-12-6 |
Drotaverine (hydrochloride) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。 |
PL09671
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DSR-141562 |
2007975-22-4 |
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。 |
PC12499
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Dyphylline |
479-18-5 |
Pan-PDE抑制剂,Dyphylline是腺苷受体拮抗剂和PDE抑制剂。 |
PC12759
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Eggmanone |
505068-32-6 |
PDE4的选择性抑制剂,Eggmanone是一种有效的PDE4选择性抑制剂,具有(IC50=72 nM)拮抗Hedgehog信号通路;选择性比PDE3,PDE10和PDE11高40-50倍;引起蛋白激酶a的选择性激活,调节Gli加工和易位,并抑制细胞核刺激的Gli2FL分数的增加由SAG。 |
PC12647
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Enoximone |
77671-31-9 |
III型磷酸二酯酶(PDE3)抑制剂,Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。 |
PL09698
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Enpp-1-IN-1 |
2289728-58-9 |
Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019046778 中的例 55。 |
PL09663
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Enpp-1-IN-12 |
2631703-41-6 |
Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。 |
PL09681
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Enpp-1-IN-14 |
2687222-59-7 |
Enpp-1-IN-14 (Compound 015) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂,对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14 具有抗肿瘤活性。 |
PL09628
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Enpp-1-IN-2 |
2378640-92-5 |
Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1)抑制剂,用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP:一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。 |
PL09646
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Enprofylline |
41078-02-8 |
Enprofylline 是一种选择性和竞争性的 A2B 受体拮抗剂,Ki 为 7 μM。Enprofylline 还是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Enprofylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究 |
PL09725
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Ensifentrine |
1884461-72-6 |
Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式,首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
PL09661
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ent-Tadalafil |
629652-72-8 |
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。 |
PC12629
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Etazolate hydrochloride |
35838-58-5 |
PDE-4抑制剂和选择性GABA-A受体调节剂,Etazolate hydrochloride 是PDE-4抑制剂和选择性的GABA-A受体调节剂[3]。 |
PL09168
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FCPR03 |
1917347-65-9 |
FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4 催化域,PDE4B1 和 PDE4D7,IC50 值分别为 60 nM,31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎,神经保护和抗抑郁样作用。 |