PL08738
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OVA-E1 peptide TFA |
1262750-80-0 |
OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。 |
PL07372
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Oxidopamine hydrochloride |
28094-15-7 |
Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素,可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活,导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。 |
PL08720
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p38-α MAPK-IN-1 |
443913-15-3 |
p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。 |
PL08744
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p38α inhibitor 1 |
1034189-82-6 |
p38α inhibitor 1是 p38α 的抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。 |
PL08742
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p38α inhibitor 2 |
1095003-80-7 |
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。 |
PL08707
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p38α inhibitor 3 |
260428-69-1 |
p38α inhibitor 3(Comp G7)是一种 p38α 抑制剂,可以阻断成肌细胞分化的有效性。 |
PL08708
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Pamapimod-d4 |
1246814-57-2 |
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。 |
PL06927
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PF-05381941 |
1474022-02-0 |
PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂,IC50 值分别为 156 和 186 nM。 |
PL08714
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R1487 Hydrochloride |
449808-64-4 |
R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂,其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。 |
PL08728
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SB 242235 |
193746-75-7 |
SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。 |
PL08743
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SB-747651A dihydrochloride |
1781882-72-1 |
SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂,IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2,RSK1,p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。 |
PL08729
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SD 0006 |
271576-80-8 |
SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。 |
PL08735
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Semapimod tetrahydrochloride |
164301-51-3 |
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。 |
PL08730
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SJFα |
2254609-27-1 |
SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38α,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。 |
PL08739
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Skatole-d3 |
111399-60-1 |
Skatole-d3 是 Skatole 的氘代物。Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。 |
PL08731
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Skepinone-L |
1221485-83-1 |
Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂。 |
PL08722
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SKF-86002 |
72873-74-6 |
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。 |
PL08734
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SR-318 |
2413286-32-3 |
SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。 |
PL08723
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SSK1 |
2629250-69-5 |
SSK1,是一种衰老特异性杀伤化合物,是一种 β-galactosidase 靶向前药,可减轻炎症。SSK1 被溶酶体 β-galactosidase 激活,并通过激活 p38 MAPK 和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 选择性杀死衰老细胞。 |
PL08725
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Talmapimod |
309913-83-5 |
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。 |