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PF-06471553

目录号: PL14728 纯度: ≥98%

CAS No. :1808094-07-6

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中文名称	PF-06471553
英文名称	PF-06471553
英文别名	N-(2-cyclobutyl-2H-1,2,3-triazol-4-yl)-2-(2-(3-methoxyphenyl)acetyl)isoindoline-5-sulfonamide;SB19236;N-(2-Cyclobutyl-2H-1,2,3-triazole-4-yl)-2-(3-methoxyphenylacetyl)isoindoline-5-sulfonamide;PF-06471553
Cas No.	1808094-07-6
分子式	C₂₃H₂₅N₅O₄S
分子量	467.54
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PF-06471553 是一种有效的，选择性的，可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂，IC₅₀ 值为 92 nM。
生物活性	PF-06471553 is a potent, selective and orally available monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) inhibitor, with an IC 50 of 92 nM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 92 nM (MGAT3)
体外研究(In Vitro)	PF-06471553 (6f) is a potent and selective monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) inhibitor, with an IC50 of 92 nM, and shows >160 fold in vitro selectivity for MGAT3 over DGAT1 (IC50, >50 μM), DGAT2 (IC50, >100 μM), MGAT1 (IC50, 14.9 μM), and MGAT2 (IC50, 19.8 μM). PF-06471553 exhibits inhibitory activity against MGAT3 in HEK-293 cells with an IC50 of 205 nM (pIC50, 6.69). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	PF-06471553 (200 mg/kg, p.o.) in addition with (DGAT1 and DGAT2) inhibitors shows additional inhibition of glycerol-d5 incorporated triolein in hMGAT3 mice, and with no effect on WT mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Huard K, et al. Discovery of Selective Small Molecule Inhibitors of Monoacylglycerol Acyltransferase 3. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7164-72.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 150 mg/mL (320.83 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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