Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease 相关产品（45）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL11206	LSP-249	1801253-04-2	LSP-249 (example 35)，信息来自专利WO2016011209A1，是血浆kallikrein 的抑制剂，用于血管性水肿的研究，EC50 值小于 100 nM。
PL11235	Patamostat	114568-26-2	Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，IC50 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
PL11199	PCSK9-IN-10	368434-98-4	PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
PL11231	Pep2-8	1541011-97-5	Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂，其 KD 值为 0.7 μM，IC50 值为1.4 μM。
PL11236	PF-06446846 hydrochloride	1632250-50-0	PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。
PL11207	PKR-IN-C51	1314594-23-4	PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
PL11216	R-IMPP	2133832-83-2	R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌药物 (IC50=4.8 μM)，其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。
PL11224	SBC-110736	1629166-02-4	SBC-110736 是从专利 WO2014150395A1 中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂，图例1中。
PL11209	SBC-115337	423148-46-3	SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物，是 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。
PL11212	SBI-581		SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
PL11211	Sebetralstat	1933514-13-6	Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
PL11201	STOCK2S-26016	332922-63-1	STOCK2S-26016 是 WNK 信号抑制剂。STOCK2S-26016 抑制 WNK4 和 WNK1 的 IC50 值分别为 16 μM 和 34.4 μM。 STOCK2S-26016 有潜力用于抗高血压的研究。
PL11205	Tilpisertib	2065153-41-3	Tilpisertib (GS-4875) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 (WO2017007689)。
PL11228	TPCK	402-71-1	TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，可与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应并消除其 RB 结合能力。TPCK 在添加到培养基后能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
PL10710	Trypsin	9002-07-7	Trypsin 是一种丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 激活 PAR2 和 PAR4。Trypsin 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin 还促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
PL11218	Trypsin Inhibitor, soybean	9035-81-8	Trypsin Inhibitor, soybean 是一种有效且可逆的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂。
PL11210	UK122	940290-58-4	UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。
PL08756	UKI-1	220355-63-5	UKI-1 (UKI-1C) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂，可抑制癌细胞的侵袭能力。
PL08755	Upamostat	590368-25-5	Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
PL11229	Urokinase (peptidolytic)	9039-53-6	Urokinase peptidolytic (Urokinase-type plasminogen activator) 是一种丝氨酸蛋白酶，是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应，进而参与血栓溶解或细胞外基质降解，涉及血管疾病和癌症相关研究。