ROCK (Rho 相关蛋白激酶)是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC (PKA/PKG/PKC)家族的激酶。岩石(ROCK1和 ROCK2)分布于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡。人 ROCK1的分子量为158kDa,是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应子。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域,卷曲螺旋区和 Pleckstrin 同源性(PH)结构域组成,如果不存在 RhoA-GTP,则通过自身抑制性分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在许多不同的细胞现象中起作用,因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白,Rho 是细胞骨架的主要调节因子之一。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL09096 | Sovesudil hydrochloride | Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。 | |
PC15956 | SR-3677 | 1072959-67-1 | Rho激酶(ROCK-II)抑制剂,SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM. |
PL11056 | Verosudil | 1414854-42-4 | Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。 |
PC15955 | Y-27632 | 146986-50-7 | ROCK选择性抑制剂,Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。 |
PC54034 | Y-27632 (hydrochloride) | 129830-38-2 | Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I Ki=220 nM; ROCK-II Ki=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。 |
PL11041 | Y-33075 | 199433-58-4 | Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。 |
PC15953 | Y-39983 dihydrochloride. | 173897-44-4 | ROCK家族抑制剂,Y-33075 dihydrochloride 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。 |
PL11051 | ZINC00881524 | 557782-81-7 | ZINC00881524是ROCK的抑制剂。 |