| 中文名称 |
Verosudil
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| 中文别名 |
Verosudil
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| 英文名称 |
Verosudil
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| 英文别名 |
Verosudil;N-(1,2-Dihydro-1-oxo-6-isoquinolinyl)-alpha-(dimethylamino)-3-thiopheneacetamide;AR 12286
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| Cas No. |
1414854-42-4
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| 分子式 |
C17H17N3O2S
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| 分子量 |
327.40
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| 包装储存 |
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
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| 详情描述 |
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
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| 产品详情 |
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
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| 生物活性 |
Verosudil (AR-12286) is a potent, selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor with K i s of 2 and 2 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively. AR-12286 lowers intraocular pressure (IOP) primarily by increasing aqueous humour outflow through the trabecular meshwork.
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| 性状 |
Solid
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| IC50 & Target[1][2] |
ROCK1 2 nM (Ki) ROCK2 2 nM (Ki)
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| 运输条件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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| 储存方式 |
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
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| ClinicalTrial |
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| 参考文献 |
[1]. Lin CW, Sherman B, Moore LA, et al. Discovery and Preclinical Development of Netarsudil, a Novel Ocular Hypotensive Agent for the Treatment of Glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2018;34(1-2):40‐51.[2]. Kopczynski C, Novack GD, Swearingen D, van Haarlem T. Ocular hypotensive efficacy, safety and systemic absorption of AR-12286 ophthalmic solution in normal volunteers. Br J Ophthalmol. 2013;97(5):567‐572.
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| 溶解度数据 |
In Vitro: DMSO : 16.67 mg/mL (50.92 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液
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[1]. Lin CW, Sherman B, Moore LA, et al. Discovery and Preclinical Development of Netarsudil, a Novel Ocular Hypotensive Agent for the Treatment of Glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2018;34(1-2):40‐51.[2]. Kopczynski C, Novack GD, Swearingen D, van Haarlem T. Ocular hypotensive efficacy, safety and systemic absorption of AR-12286 ophthalmic solution in normal volunteers. Br J Ophthalmol. 2013;97(5):567‐572.
1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。
2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。