LX7101 HCL|1192189-69-7|-陌孚医药/Medlife

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LX7101 HCL

目录号: PC15970 纯度: ≥98%

CAS No. :1192189-69-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC15970-2mg	2mg	¥1987.00	请登录
PC15970-5mg	5mg	¥3669.00	请登录
PC15970-10mg	10mg	¥6115.00	请登录
PC15970-50mg	50mg	¥21403.00	请登录
PC15970-100mg	100mg	¥33633.00	请登录
PC15970-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥3644.00	请登录

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中文名称

LX7101 HCL

中文别名

3-(4-(氨基甲基)-1-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-羧酰胺)二甲基氨基甲酸苯酯;LX7101(3-(4-(氨基甲基)-1-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-4-甲酰氨基)苯基二甲基氨基甲酸酯;N,N-二甲基氨基甲酸 3-[[[4-(氨基甲基)-1-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-4-哌啶基]羰基]氨基]苯基酯

英文名称

LX7101 HCL

英文别名

3-(4-(Aminomethyl)-1-(5-methyl-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamido)phenyl dimethylcarbamate;LX-7101;LX7101 Hydrochloride;LX7101;LX7101 HCL;74B3C4ZT96;LX7101 (HCl);BCP02298;BDBM50044004;LX 7101;SB18903;[3-[[4-(aminomethyl)-1-(5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carbonyl]amino]phenyl] N,N-dimethylcarbamate

Cas No.

1192189-69-7

分子式

C₂₃H₂₉N₇O₃

分子量

451.52

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

LX7101 is a potent inhibitor of LIMK and ROCK2 with IC₅₀ values of 24, 1.6 and 10 nM for LIMK1, LIMK2 and ROCK2, respectively; also inhibits PKA with an IC₅₀ less than 1 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ROCK2

10 nM (IC₅₀)

LIMK2

1.6 nM (IC₅₀)

LIMK1

24 nM (IC₅₀)

PKA

1 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

LX7101 is a dual LIM-kinase and ROCK inhibitor for the treatment of ocular hypertension and associated glaucoma. LX-7101 also displays potent inhibition of Akt1 with an IC₅₀ of less than 1 nM. The overall selectivity of LX7101 for LIMK2 increases at the higher physiological ATP concentrations. Under physiological conditions, the activity of LX7101 is primarily due to inhibition of LIMK2.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

LX-7101 is advanced to Phase-I clinical trials as an intraocular pressure (IOP)-lowering agent for treatment of glaucoma. LX-7101 displays a significant IOP reduction at time points ranging from 1 h to 6 h post administration in rabbits. Topical doses of LX-7101 are evaluated for tolerability on the eyes of mice, rats, and rabbits. It is well tolerated at doses up to 0.5% in non-GLP single dose studies. In the mouse IOP assay, LX-7101 (5%) achieved additional reduction of IOP (5.0 mmHg total reduction) compared to the 0.1% formulation and demonstrated a long duration of action, with IOP not returning to baseline until more than 8 h postdose.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Boland S, et al. Design, synthesis and biological characterization of selective LIMK inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2015), 25(18), 4005-4010. [Information]

[2]. Harrison BA, et al. Discovery and Development of LX7101, a Dual LIM-Kinase and ROCK Inhibitor for the Treatment of Glaucoma. ACS Medicinal Chemistry Letters (2015), 6(1), 84-88. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 150 mg/mL (332.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2147 mL	11.0737 mL	22.1474 mL
5 mM	0.4429 mL	2.2147 mL	4.4295 mL
10 mM	0.2215 mL	1.1074 mL	2.2147 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (16.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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