105628-72-6|Hydroxyfasudil，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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Hydroxyfasudil

Rho激酶抑制剂和血管扩张剂，Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

目录号: PC15929 纯度: ≥98%

CAS No. :105628-72-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15929-10mg	10mg	¥1234.80	请登录
PC15929-50mg	50mg	¥5409.60	请登录

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中文名称

Hydroxyfasudil

中文别名

1-[(1,2-二氢-1-氧代-5-异喹啉yl)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓

英文名称

Hydroxyfasudil

英文别名

5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinolin-1(2H)-one;Hydroxyfasudil;1(2H)-Isoquinolinone,5-[(hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)sulfonyl]-;5-(1,4-diazepan-1-ylsulfonyl)-2H-isoquinolin-1-one;HA 1100 HYDROCHLORIDE;HA 1100;HA-1100;HFS;5-[(Hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl)sulfonyl]-1(2H)-isoquinolinone

Cas No.

105628-72-6

分子式

C₁₄H₁₇N₃O₃S

分子量

307.37

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Hydroxyfasudil is a ROCK inhibitor, with IC₅₀s of 0.73 and 0.72 μM for ROCK1 and ROCK2, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

ROCK2

0.72 μM (IC₅₀)

ROCK1

0.73 μM (IC₅₀)

PKA

37 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Hydroxyfasudil is a ROCK inhibitor, with IC₅₀s of 0.73 and 0.72 μM for ROCK1 and ROCK2, respectively. Hydroxyfasudil also less potently inhibits PKA, with an IC₅₀ of 37 μM, 50-fold higher than those of the ROCKs. Hydroxyfasudil increases eNOS mRNA levels, with an EC₅₀ value of 0.8 ± 0.3 μM. Hydroxyfasudil (0-100 μM) concentration-dependently increases eNOS activity and stimulates NO production in human aortic endothelial cells (HAEC). Hydroxyfasudil (10 μM) increases the half-life of eNOS mRNA from 13 to 16 hours, but does not affect eNOS promoter activity at concentrations from 0.1 to 100 μM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Hydroxyfasudil (10 mg/kg, i.p.) significantly increases both the average and maximal voided volumes in SD rats. Hydroxyfasudil also significantly decreases the maximal detrusor pressure. Hydroxyfasudil (3 mg/kg, i.p) inhibits hypercontractility induced by norepinephrine in spontaneously hypertensive rats (SHRs). Furthermore, Hydroxyfasudil (3, 10 mg/kg, i.p) significantly ameliorates decreased penile cGMP contents in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Rikitake Y, et al. Inhibition of Rho kinase (ROCK) leads to increased cerebral blood flow and stroke protection. Stroke. 2005 Oct;36(10):2251-7. Epub 2005 Sep 1. [Information]

[2]. Masago T, et al. Effect of the rho-kinase inhibitor hydroxyfasudil on bladder overactivity: an experimental rat model. Int J Urol. 2009 Oct;16(10):842-7. [Information]

[3]. Saito M, et al. Hydroxyfasudil ameliorates penile dysfunction in the male spontaneously hypertensive rat. Pharmacol Res. 2012 Oct;66(4):325-31. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (100.86 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2534 mL	16.2670 mL	32.5341 mL
5 mM	0.6507 mL	3.2534 mL	6.5068 mL
10 mM	0.3253 mL	1.6267 mL	3.2534 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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