Bcl-2 is a family of evolutionarily related proteins. These proteins govern mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP) and can be either pro-apoptotic (Bax, Bad, Bak and Bok among others) or anti-apoptotic (including Bcl-2 proper, Bcl-xL, and Bcl-w, among an assortment of others). There are a total of 25 genes in the Bcl-2 family known to date. Human genes encoding proteins that belong to this family include: Bak1, Bax, Bal-2, Bok, Mcl-1.
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL04438 | (S)-Gossypol (acetic acid) | 1189561-66-7 | (S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。 |
| PL04167 | (S)-Thalidomide | 841-67-8 | (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。 |
| PL06368 | 2'-O-Methylguanosine | 2140-71-8 | 2'-O-Methylguanosine 是一个修饰核苷,在 tRNA 鸟苷-2’-o-甲基转移酶作用下产生的。2'-O-Methylguanosine 有一定的促凋亡作用。 |
| PL06144 | 3BDO | 890405-51-3 | 3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。 |
| PL03295 | 9-cis-Retinoic acid-d5 | 78996-15-3 | 9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。 |
| PL04928 | A-1155463 | 1235034-55-5 | A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 |
| PL02696 | A-1210477 | 1668553-26-1 | A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| PL04936 | A-1331852 | 1430844-80-6 | A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂,Ki值小于10 pM。 |
| PL04579 | A-385358 | 406228-55-5 | A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XL 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。 |
| PL03969 | ABBV-167 | 1351456-78-4 | ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前药。 |
| PC54493 | ABT-263 | 923564-51-6 | Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合,Ki 值小于 1 nM。 |
| PL02928 | ACBI1 | 2375564-55-7 | ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。 |
| PL05248 | Adapalene-d3 | 1276433-89-6 | Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。 |
| PL04752 | Alofanib | 1612888-66-0 | Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。 |
| PL05315 | Amiloride hydrochloride | 2016-88-8 | Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
| PL01476 | Aminopurvalanol A | 220792-57-4 | Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。 |
| PL03844 | Angiotensin II human TFA | 2761969-44-0 | Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。 |
| PL02762 | APG-1387 | 1570231-89-8 | APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。 |
| PL04602 | APTO-253 | 916151-99-0 | APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。 |
| PL03866 | ARD-61 | 2316837-08-6 | ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡,也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。 |
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