Topoisomerase

拓扑异构酶是一种调节 DNA 过弯或逆弯的酶。DNA 的缠绕问题是由于其双螺旋结构的缠绕性质引起的。拓扑异构酶是作用于 DNA 拓扑结构的异构酶。I 型拓扑异构酶切断 DNA 双螺旋的一条链，发生松弛，然后切断的链被重新退火。I 型拓扑异构酶细分为两个亚类: IA 型拓扑异构酶，其与 II 型拓扑异构酶具有许多结构和机制特征，以及 IB 型拓扑异构酶，其利用受控旋转机制。II 型拓扑异构酶切割一条 DNA 双螺旋的两条链，通过另一条未断裂的 DNA 螺旋，然后将切割的链重新退火。该类也分为两个亚类: IIA 型和 IIB 型拓扑异构酶，它们具有相似的结构和机制。

Topoisomerase 相关产品（94）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL12369	(4-NH2)-Exatecan	2495742-21-5	(4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶抑制剂衍生物，可用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。详细信息请参考专利文献 US20200306243A1 中的化合物 A。
PC10361	(S)-10-Hydroxycamptothecin	19685-09-7	(S)-10-Hydroxycamptothecin 是临床治疗肝癌的有效试剂。
PC10270	4'-Demethylepipodophyllotoxin	6559-91-7	4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一个中间体化合物，能抑制微管组装。
PC10406	9-氨基喜树碱	91421-43-1	9-Aminocamptothecin是拓扑异构酶I的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。
PL12390	Aldoxorubicin	1361644-26-9	Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
PC10267	Amonafide	69408-81-7	Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。
PC10313	Amrubicin	110267-81-7	Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。
PC10336	Amsacrine	51264-14-3	Amsacrine 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。
PC10337	Amsacrine hydrochloride	54301-15-4	Amsacrine (mAMSA) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。
PL12361	ARN-21934	2230854-93-8	ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
PL07176	Aurintricarboxylic acid	4431-00-9	Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
PL12380	Banoxantrone dihydrochloride	252979-56-9	Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
PL12352	Banoxantrone-d12 (dihydrochloride)	1562066-98-1	Banoxantrone-d12 (dihydrochloride) 是 Banoxantrone dihydrochloride 的氘代物。Banoxantrone 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
PL12377	Belotecan hydrochloride	213819-48-8	Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
PL12356	Belotecan-d7 (hydrochloride)	1346598-22-8	Belotecan-d7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。
PC10352	Beta-Lapachone	4707-32-8	β-Lapachone 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
PL12378	Bisantrene	78186-34-2	Bisantrene 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene 是 MDR1 的底物。
PL12381	Bisantrene dihydrochloride	71439-68-4	Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
PL12363	Camptothecin-20(S)-O-propionate	194414-69-2	Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
PL07177	Camptothecin-d5	1329616-37-6	Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。