P2X Receptor

P2X receptors are a family of seven (P2X1R-P2X7R) cation permeable ligand-gated ion channels (LGICs) that open in response to binding by the extracellular ligand, adenosine 5′-triphosphate (ATP). P2X receptors have a high permeability to Ca²⁺, Na⁺, and K⁺ and are expressed widely throughout the nervous, immune, cardiovascular, skeletal, gastrointestinal, respiratory, and endocrine systems.

P2X receptors are widely expressed in excitatory and non-excitatory cells, such as neuron, glia, platelet, epithelia and macrophage, and participate in many important physiological and pathological processes, including synaptic transmission, pain perception, inflammation, cardiovascular modulation, immunomodulation and tumorigenesis.

P2X Receptor 相关产品（25）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08670	(E/Z)-Sivopixant	1640808-39-4	(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
PL08669	A-317491 sodium salt hydrate		A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
PL08673	AF-353	865305-30-2	AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
PL07176	Aurintricarboxylic acid	4431-00-9	Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
PL08676	AZD9056 hydrochloride	345303-91-5	AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
PL08675	BAY-1797	2055602-83-8	BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
PL08687	BX430	688309-70-8	BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
PL08680	CE-224535	724424-43-5	CE-224535 是一个有选择性的 P2X7 受体拮抗剂。
PL08684	Eliapixant	1948229-21-7	Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。
PL08679	EVT-401		EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
PL08666	Filapixant	1948232-63-0	Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
PL08678	Gefapixant	1015787-98-0	Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
PL08672	GSK-1482160	1001389-72-5	GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
PL08668	GW791343 dihydrochloride	1019779-04-4	GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
PL08667	Indophagolin	1207660-00-1	Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
PL08683	JNJ-42253432	1428327-35-8	JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
PL08674	JNJ-54175446	1627902-21-9	JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
PL08686	JNJ-55308942	2166558-11-6	JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高，可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
PL08665	Lu AF27139	2097117-06-9	Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
PL08671	Minodronic acid	180064-38-4	Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。