Ferroptosis is a non-apoptotic form of regulated cell death. It is distinct from other regulated cell death phenotypes, such as apoptosis and necroptosis. Ferroptosis is characterized by extensive lipid peroxidation, which can be suppressed by iron chelators or lipophilic antioxidants. Mechanistically, Ferroptosis inducers are divided into two classes: (1) inhibitors of cystine import via system xc− (e.g., Erastin), which subsequently causes depletion of glutathione (GSH), and (2) covalent inhibitors (e.g., (1S, 3R)-RSL3) of glutathione peroxidase 4 (GPX4). Since GPX4 reduces lipid hydroperoxides using GSH as a co-substrate, both compound classes ultimately result in loss of GPX4 activity, followed by elevated levels of lipid reactive oxygen species (ROS) and consequent cell death.
Ferroptosis is an iron- and ROS-dependent form of regulated cell death (RCD). Misregulated Ferroptosis has been implicated in multiple physiological and pathological processes, including cancer cell death, neurotoxicity, neurodegenerative diseases, acute renal failure, drug-induced hepatotoxicity, hepatic and heart ischemia/reperfusion injury, and T-cell immunity.
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL05202 | Alogliptin-d3 | 1133421-35-8 | Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。 |
| PL05249 | Artemisinin-d3 | 176652-07-6 | Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。 |
| PL05664 | Artesunate-d3 | 1316303-44-2 | Artesunate-d3 是 Artesunate 的氘代物。Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。 |
| PL01982 | CIL56 | 300802-28-2 | CIL56 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis 是铁依赖性的调控细胞死亡 (RCD) 的非细胞凋亡形式。 |
| PC54634 | Cisplatin | 15663-27-1 | Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。 |
| PL04242 | DB1113 | 2769753-53-7 | DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK |
| PL05368 | Deferiprone-d3 | 1346601-82-8 | Deferiprone-d3 是 Deferiprone 的氘代物。Deferiprone 是唯一口服有活性的铁螯合剂, 用于研究地中海贫血中的输血性铁过载。 |
| PL01561 | DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine | 5072-26-4 | DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis) 的有效抑制剂。 |
| PL01562 | DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride | DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成的有效抑制剂。 | |
| PL04526 | Erastin | 571203-78-6 | Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 可选择性杀伤细胞,靶向表达 RAS 致癌突变体的细胞。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。 |
| PL03809 | Erastin2 | 1695533-44-8 | Erastin2 是一种铁坏死的诱导剂,是 xc (-) 胱氨酸/谷氨酸转运体系统的有效的选择性抑制剂。 |
| PL05445 | Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt | 150-38-9 | Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt) 可用在螯合疗法中, 使用 EDTA 三钠盐结合金属离子, 用于汞和铅中毒的研究, 也可除去体内多余的铁, 还用于地中海贫血的研究。 |
| PL05672 | Eugenol-d3 | 1335401-17-6 | Eugenol-d3 是 Eugenol 的氘代物。Eugenol是丁香中发现的精油,具有抗菌,驱虫和抗氧化活性。 Eugenol也可抑制脂质过氧化。 |
| PL03051 | FINO2 | 869298-31-7 | INO2 是一种有效的 ferroptosis 诱导剂。FINO2 抑制 GPX4 活性。FINO2 是一种稳定的氧化剂,将铁氧化为氧化亚铁并在不同的 pH 值下保持稳定。FINO2 引起广泛的脂质过氧化。 |
| PL03957 | GPX4-IN-3 | 2761004-85-5 | GPX4-IN-3 (26a) 是有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂,可选择性诱导铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-3 (26a) 在1 μM 的浓度可抑制GPX4 71.7% 活性。 |
| PL03543 | iFSP1 | 150651-39-1 | iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。 |
| PL03724 | JKE-1674 | 2421119-60-8 | JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。 |
| PL03803 | JKE-1716 | 2421118-05-8 | JKE-1716 是一种强效选择性含硝酸 GPX4 抑制剂。JKE-1716 可以通过共价 GPX4 抑制选择性诱导 ferroptosis。 |
| PL01563 | L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride | L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。 | |
| PL05681 | L-Cystine-34S2 | 113512-08-6 | L-Cystine-34S2 是一种稳定的 34S 标记的 L-Cystine。L-Cystine 是一种氨基酸,为体内硫醇,在细胞调节过程中起着重要作用。 |
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