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mTOR

mTOR (mammalian target of Rapamycin) is a protein that in humans is encoded by the mTOR gene. mTOR is a serine/threonine protein kinase that regulates cell growth, cell proliferation, cell motility, cell survival, protein synthesis, and transcription. mTOR belongs to the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase protein family. mTOR integrates the input from upstream pathways, including growth factors and amino acids. mTOR also senses cellular nutrient, oxygen, and energy levels. The mTOR pathway is dysregulated in human diseases, such as diabetes, obesity, depression, and certain cancers. Rapamycin inhibits mTOR by associating with its intracellular receptor FKBP12. The FKBP12-rapamycin complex binds directly to the FKBP12-Rapamycin Binding (FRB) domain of mTOR, inhibiting its activity.

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PL07591 Rapamycin-d3 392711-19-2 Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
PL07576 Rheb inhibitor NR1 2216763-38-9 Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
PL07575 RMC-5552 2382768-62-7 RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
PL07555 RMC-6272 2382769-46-0 RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的,选择性的 mTORC1 抑制剂,对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比,RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强,并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
PC15453 Temsirolimus 162635-04-3 mTOR抑制剂,Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。
PL07564 TMBIM6 antagonist-1 123134-61-2 TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂,抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,降低 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+
PL07580 TML-6 1462868-88-7 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物,抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E,抑制 NF-κB 和 mTOR,并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
PL07573 Voxtalisib 934493-76-2 Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ 和 p110δ,IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。
PL07570 VS-5584 1246560-33-7 VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 PC15474 WAY-600 1062159-35-6 MTOR抑制剂,WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活,
PL07571 WYE-132 1144068-46-1 WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
PC15473 WYE-687 1062161-90-3 mTOR抑制剂,WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
PL07541 WYE-687 dihydrochloride 1702364-87-1 WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
PL07559 XL388 1251156-08-7 XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。